文档介绍：Pharmacology, SMU
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抗癫痫药和抗惊厥药
第16章
Antiepileptic and Anticonvulsant drugs
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第一节
抗癫痫药
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概述:
癫痫是一类慢性,反复性,突然性发作的大脑机能失调,其特征为脑病灶神经元的突发性异常高频率放电并向周围扩散。临床表现为运动、感觉、意识和植物神经功能紊乱的症状。
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遗传因素
炎症
肿瘤
外伤瘢痕
寄生虫病
焦虑激动失眠或劳累
癫痫发作的诱因
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癫痫的分类:
1、单纯性局限性发作
2、复合性局限性发作
1、失神性发作(小发作)
2、肌阵挛性发作
3、强直-阵挛发作(大发作)
4、癫痫持续状态:
大发作持续时间过长;发作频繁。
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癫痫病灶高频和同步放电的起因至今却没有令人满意的解释。
局部的生化变化、缺血、脆弱的细胞抑制系统的消失均是可能的机制。
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现在认为:
中枢递质Glu与GABA失衡以及有关离子通道的调节失衡与癫痫发病密切相关。
觉醒时Glu,GABA;睡眠时则相反。
脑室内注射Glu可致惊厥,而癫痫病人皮层GABA,所以Glu与GABA可能参与了癫痫放电的调节。
以上失衡,造成神经元复极化不完全,易于发生动作电位的突然发生。
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①抑制病灶神经元过度放电;
②作用于病灶周围正常神经组
织,以遏制异常放电的扩散。
途径:
*增强GABA的抑制作用
*阻滞离子通道,降低膜
兴奋性
抗癫痫药物的作用机制:
抑制放电
稳定细胞膜
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一、苯妥英钠
(Phennytoin sodium)
(大仑丁)
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苯妥英钠作用机制
一、抑制突触传递的强直后增强(PTP)
使异常放电的扩散受到抑制
二、膜稳定作用
抑制Na+和的Ca2+内流,导致动作电位不易产生。