【精品】PPT课件 第十二章 药物的化学稳定性和药物的代谢反应.ppt

文档介绍：第十二章药物的化学稳定性和药物的代谢反应
学习要求
授课内容
学习小结
重点难点
学习要求
知识要求掌握影响药物稳定性变化的规律和影响因素、药物贮存保管的原则和方法;熟悉药物变质反应的类型和过程、二氧化碳对药物稳定性的影响、药物的物理性及化学性的配伍变化、影响药物变质的外界因素和药物代谢反应的类型;了解药物的其他变质反应类型及药物代谢反应对药物活性的影响。
能力要求能应用药物贮存保管的原则和方法,解决药物在调剂、制剂、分析检验、贮存保管、使用时可能发生的化学稳定性及变质反应的问题;学会常用的保证药物稳定性的办法。
重点难点
重点:药物的水解性、还原性对药物稳定性的影响;药物储存的原则与方法。
难点:药物的物理性、化学性配伍变化。
第一节药物的化学稳定性
第二节药物的物理性、化学性配伍变化
第三节药物的贮存保管
第四节药物的代谢反应
授课内容
第一节药物的化学稳定性
药物的变质反应有水解反应、氧化反应、还原反应、异构化反应、脱羧反应及聚合反应等。
其中,以药物的水解反应和氧化反应最为常见。
此外,空气中二氧化碳对药物质量也有一定的影响。
易发生水解反应的药物在化学结构上一定含有易被水解的基团。
易发生水解的基团包括:盐类、酯类、酰胺类、苷类、酰肼类、酰脲类、活泼卤素化合物、缩氨、多聚糖、蛋白质、多肽等。
其中以盐类的水解、酯的水解、酰胺的水解和苷的水解较为常见。
一、药物的水解性对药物稳定性的影响
盐类药物的水解
一、药物的水解性对药物稳定性的影响
一般情况下,盐类的水解是组成盐的离子键与水发生复分解反应,生成弱电解质(弱酸或弱碱);当溶液中水解产生的弱酸或弱碱超过其溶解度时,则由溶液中析出。
强酸弱碱盐盐酸地巴唑在水溶液中受热水解后析出地巴唑沉淀。
酯类药物的水解:
酯类药物包括无机酸酯类、有机酸酯类及内酯类药物,均有水解性,水解产物为酸和醇。
一般情况下,酯类药物的水解反应为:
一、药物的水解性对药物稳定性的影响
酯类药物的水解反应在酸性及碱性下均可发生,且在碱性下的水解反应速度比酸性下的水解反应速度快,并能水解完全。
一、药物的水解性对药物稳定性的影响
一、药物的水解性对药物稳定性的影响
酰胺类药物的水解:
酰胺类药物是氨或胺的氮原子上的氢被酰基取代所生成的羧酸衍生物,亦易水解,产物为羧酸和氨或胺。
一般情况下,酰胺类药物的水解反应为: