文档介绍：甲硝唑【药物名称】英文通用名称: Metronidazole 【临床应用】 1. 用于治疗阴道滴虫病。 2. 可用于治疗肠道及组织内阿米巴病( 如阿米巴痢疾、胸腔阿米巴病等)。 3. 可用于治疗小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染、贾第虫病等。 4. 也适用于治疗各种厌氧菌感染,如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染、假膜性肠炎、幽门螺杆菌相关性胃炎或消化性溃疡等。 5. 口颊片、含片、粘贴片等制剂可用于治疗厌氧菌所致的牙周感染(如牙龈炎、牙周炎、冠周炎、口腔溃疡等)。 6. 凝胶、乳膏等外用制剂,可用于炎症性丘疹、脓庖、酒渣鼻红斑、毛囊虫皮炎、疥疮、痤疮等的局部治疗及细菌性阴道病的治疗。 7. 本药的一些制剂( 如洗液等) 尚可作为某些手术的预防用药, 如阑尾炎手术、结肠或直肠择期手术、牙科手术等。【药理】 1. 药效学本药为硝基咪唑衍生物,对大多数厌氧菌具有良好抗菌作用, 但对需氧菌和兼性厌氧菌活性较差。此外, 本药对滴虫、阿米巴原虫、麦地那龙线虫等病原体也有很强的作用。· 作用机制(1) 可能抑制细菌脱氧核糖核酸的合成, 干扰细菌的生长、繁殖, 最终导致细菌死亡。本药对缺氧环境下生长的细胞和厌氧微生物有杀灭作用,且它在人体内还原时生成的代谢物,也具有抗厌氧菌作用,其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。(2) 可抑制阿米巴原虫氧化还原反应, 使原虫氮链发生断裂。(3) 此外, 本药还有较强的杀灭滴虫的作用, 但其作用机制未明。· 抗菌谱本药抗菌谱包括脆弱拟杆菌及其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本药耐药。 2. 药动学口服或直肠给药后吸收迅速而完全,口服给药生物利用度可达 80% 以上。口服 250mg 、 500mg 或 2g 药物后, 1-2 小时达血药峰浓度, 分别为 6μ g/ml 、 12μ g/ml 和 40μ g/ml 。静脉给药 20 分钟后达血药峰浓度,有效浓度可持续 12 小时。单次静脉给药 500mg ,血药峰浓度为 20μ g/ml 。肛栓或 1g 直肠给药后, 8-10 小时达血药峰浓度,分别为 μ g/ml 或 μ g/ml 。本药吸收后可广泛分布于各组织和体液中,能通过血- 脑脊液屏障,健康人脑脊液中的药物浓度约为同期血药浓度的 43% 。药物在胎盘、乳汁、胆汁中浓度与同期血药浓度相近,在肝脓肿脓液、唾液、肺、骨、羊水、尿液、精液、阴道分泌物中也可达有效杀菌浓度。本药血清蛋白结合率低于 5% ,其表观分布容积为 - 。本药部分在肝脏代谢,代谢产物也有抗菌作用。 60%-80% 的药物可随尿液排出( 肾清除率为 10ml/min) ,其中约 20% 以原形药排出,其余以代谢产物(25% 为葡萄糖醛酸结合物, 14% 为其他代谢结合物) 形式排出。另有 10% 药物随粪便排出, 14% 药物从皮肤排出。健康成人半衰期为 7-8 小时,肾功能减退者单次给药后的药动学不变, 但肝功能减退者清除减慢, 酒精性肝硬化患者, 半衰期可达 18 小时( 范围为 10-29 小时)。血液透析可有效清除药物及其代谢产物( 血液透析患者半衰期约为