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浙江省农科院畜牧兽医研究所毛
氟喹诺酮类药是最近十几年来研究、开低毒抗菌药。氟喹诺酮类药是以喹诺酮酸为
发出的新一代抗菌药。其特点是抗菌谱广, 基础结构,在价碳原子上用氟取代氢,
抗菌力强,血容量大,体内分布广等。对多价碳原子上用哌嗪基取代氢。这两个基团的
数致病菌的抗菌效力不亚于头孢菌素类。引入,大大地增强了抗菌效力。氟喹诺酮类
一
, 氟喹诺酮类药的结构与特点药的抗菌原理,是抑制细菌的旋转酶
喹诺酮类药六十年代最早使用的是奈啶一种型拓朴异构酶,在细菌的合
酸等, 由于药效低、副作用多、应用很少。成过程中起解链、切开、连接等作用使细
七十年代初研究出第二代吡哌酸等,药效有菌的合成受阻, 引起死亡。由于细菌
了提高,但由于其抗菌效力远比不上抗菌素的旋转酶与人类等高等动物的同类酶
类,故只用于治疗尿路感染和胃肠道感染。有很大不同, 引起细菌旋转酶抑制的
八十年代随着以氟哌酸为代表的氟喹诺酮类药量比高等动物同类酶受抑制的药量低几百
药研制成功,使这类药进入了一个新阶段, 倍,所以具有很大的安全性。
陆续开发出氟哌酸,环丙氟哌酸,氟嗪酸, 氟喹诺酮类药在体内可广泛分布于肾、
氟啶酸, 双氟哌酸, 甲氟哌酸等一系列高效肝、前列腺、睾丸、子宫,胆汁、痰液、水

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泡液等组织, 与血浆蛋白结合率低, 中枢神菌强度达氟哌酸的—倍,超过头孢膣肟;
经系统含量较低。此类药大部分以原形自尿对绿脓杆菌则超过庆大霉素、丁胺卡那霉
中排泄,故尿中浓度相当高,少量自胆汁、素、羧苄青霉素等。.等报道
粪便中排除。大部分氟喹诺酮类药的抑菌浓, 环丙氟哌酸可穿透细胞膜, 其在
度具有两相性, 即第一相, 随着药物浓度的嗜中性白细胞内的浓度比细胞外的浓度高
提高, 抗菌力随之提高。第二相, 当浓度进倍。所以可以治疗在细胞内生活的细菌感
一步提高时,则引起抗菌力下降。但.. 染,如布氏杆菌,结核杆菌,沙门氏伤寒杆
等认为,这种下降、仅菌等。由于价格等因素, 目前在兽医上只有
仅是在短时间接触时,, 氟哌酸有一定的使用范围。氟哌酸的抗菌效
最小抑菌浓度以上的任何浓度都具力虽然不如上述几种,但与目前常用的一些
有抗菌效果。在使用此类药的同时使用蛋白抗菌药比较, 优点仍很突出,首先是抗菌谱
质合成阻滞类抗菌素如氟霉素等,可使氟喹广,抑菌效力也较强,据..
诺酮类药效明显降低,这是由于杀菌型抗菌等报道,对大肠杆菌,金黄色葡萄
药对于繁殖旺盛的细菌作用较强的缘故。由球菌, 沙门氏菌, 等, 氟哌酸的都在
于氟喹诺酮类药带有羟基,所以与其同时服/浓度以下。其次是抗药菌株少,以
用含铝、镁、钙等金属离子制剂时, 金属离大肠杆菌为例, 作者曾分离了株致病性
子可与其羧基起螫合作用,降低其吸收率。大肠杆菌, 对氟哌酸的敏感率达%。在
做过一项试验, 给日龄至药纸片含的情况下,其抑菌范围都在
周龄的犊牛口服乙基环丙氟哌酸.—.毫米直径, 比