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左布比卡因的研发及其特点
1
左布比卡因的安全性
2
左布椎管内麻醉临床应用实例分享
3
4
左布在硬膜外镇痛方面的应用
%bupivacaine
1983年10月Albright向美国FDA和LSAC(lifesupportadvisorycommittee)递交49份有关bupivacine过去10年使用中21死亡报告
1979年报道bupicacaine的心脏毒性反应
布比卡因“心脏毒性”反应
(心律失常,循环衰竭,心搏停止)
%bupivacaine
;15285-287
布比卡因的左旋光学异构体(手性分子)
布比卡因分子结构中非对称性的C原子是手征性的中心,从而产生了一对左旋-和右旋-异构体
手性拆分安全升级
更安全的药理学特性
临床应用更为安全、放心
一般在给药后5-10min起效,
15-25min后达高峰,
维持3-6小时或更长时间
对循环和呼吸影响小,对
组织无刺激性,不产生高铁
血红蛋白,无明显快速耐药性
局麻效能比利多卡因约强4倍;
用于产妇时更安全,
母体的药物浓度约为胎儿的4倍
StoneNJ,,doi:..
左布比卡因药理作用
%时,
肌松效果较好
布比卡因右旋/左旋异构体比较
GroenK,mantelM, and central nervous system effects of intravenous levobupivacaine and bupivacaine in sheep[J].AnethAnagl,1998,86(2):361-366
右旋(R)
左旋(L)
游离血浆峰浓度
20±11ng/ml
15±9ng/ml
机体清除率
高20%
-
达最大血浆浓度时间(Tmax)
相同
相同
半衰期(t1/2)
相同
相同
体内平均滞留时间(MRT)
相同
相同
左布比卡因分布广泛,血浆游离浓度低,毒性小
左布心脏毒性小于布比卡因
YiFeiHuang,,BSc*,, and central nervous system effects of intravenous levobupivacaine and bupivacaine in sheep[J].AnesthAnalg,1998,86:797-804
*与布比卡因相比,P﹤,并且左布比卡因心脏毒性症状持续时间短,利于复苏。
观察内容
布比卡因
左布比卡因
致QRS变宽/室性心律不齐最小剂量
>75mg
>100mg*
最小致死剂量
150mg
>>200mg*
珠网膜下腔注射左布3h后对脊髓无影响
分组
Ca2+
(μg/g)
MDA
(μmol/g)
SOD
(NU/mg)
空白对照组
±
±
±
%左布组*
±
±
±
%左布组*
±
±
±
*2组左布与对照比,P>
郭建荣,岳云,[J].中国药理学通报,2007,23(4):548~551
[J].人民军医,2007,50(2):84-85
左旋布比卡因更适合臂丛神经阻滞麻醉
观察指标
左比卡因组(n=30)
布比卡因组(n=30)
起效时间(min)
±
±
阻滞完全时间(min)
±
±
运动阻滞时间(min)
±
±
开始恢复时间(h)
±
±
完全恢复时间(h)
±
±
左旋布比卡因用于臂丛神经阻滞,与同浓度的布比卡因相比,相对作用时间较长,毒性较小,更适于临床应用。