文档介绍：该【克林霉素磷酸酯说明书 】是由【1660287****】上传分享，文档一共【5】页，该文档可以免费在线阅读，需要了解更多关于【克林霉素磷酸酯说明书 】的内容，可以使用淘豆网的站内搜索功能，选择自己适合的文档，以下文字是截取该文章内的部分文字，如需要获得完整电子版，请下载此文档到您的设备，方便您编辑和打印。注射用克林霉素磷酸酯说明书
【药品名称】
通用名:注射用克林霉素磷酸酯
商品名:福德
英文名:ClindamycinPhosphateforInjection
汉语拼音:ZhusheyongKelinmeisuLinsuanzhi
本品主要成分为克林霉素磷酸酯,其化学名称为:(2s-反式)-6-(1-***-4-丙基-2-毗咯烷碳酰***基)-1-硫代-***-7***-6,7,8—三脱氧-L-苏式-D-D-半乳糖毗喃糖甘-2-二氢磷酸酯。
其结构式为:
分子式:Ci8H34C1N2O8PS
分子量:
【性状】本品为白色结晶性粉末。
【药理毒理】药理作用:1克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入机体快速水解为克林霉素发挥抗菌活性。
体外试验说明,克林霉素对以下微生物有活性:
需氧革兰阳性球菌:
金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球状菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌(粪肠道球菌除外)、肺炎球菌。
厌氧革兰阴性杆菌属:
拟杆菌属(含脆弱拟杆菌群和产黑拟杆菌群)和梭杆菌。
厌氧革兰阳性不产芽泡杆菌属:
丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。
厌氧和微需氧的革兰阳性杆菌属:
消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。
毒理讨论:
遗传毒性:Ames沙门氏菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:,,未对动物的交配和生育力有影响。/kg,结果未见有致畸胎作用。致癌性:在动物上尚未进行长期致癌潜在性讨论。
【药代动力学】汲取、分布和消退
.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学说明:单次静脉滴注。.6克克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素马上到达高峰,±,8
±;,血液中克林霉素1~2小时达高峰,±,±;有效血药浓度可维持8小时以上。克林霉素磷酸酯给药后,主要在肝内代谢,并经胆汁和粪便排泄,,胆汁中浓度可达48—55mg/L,局部经尿排泄。,8小时排泄率分别为1L72±L33%±%o
.据Physician,DeskReference(54版)介绍:
1)本品在短期静脉滴注结束时血清活性的克林霉素便到达峰值水平。生物学灭活的克林霉素磷酸酯快速从血清中消逝,平均消退的半衰期为6分钟;然而,活性的克林霉素的血清消退的半衰期***为3小时,。***肌肉注射克林霉素磷酸酯后3小时内活性克林霉素达血清峰值,小儿患者为一小时内。血清药物浓度水平曲线可以从静脉滴注给药或肌肉注射给药的血清浓度值获得,对于上述的消退半衰期,血清药物浓度水平见表1。
表L投以克林霉素磷酸酯后活性克林霉素的血清平均浓度及谷浓度剂量用法峰浓度mcg/ml谷浓度mcg/ml
健康成年男性(平衡后),
时间为半小时,每6小
时一次
,
时间为半小时,每8小
时一次
,
时间为半小时,每8小
时一次
,每129
小时一次
小儿患者(第一剂量)
*10
5-7mg/kg静脉滴注,
滴注时间为1小时
5-7mg/kg肌肉注射8
3-5mg/kg肌肉注射4
*本组资料来自下面治疗的感染患者
,
时间为半小时,每6小
时一次
,
时间为半小时,每8小
时一次
,
时间为半小时,每8小
时一次
,每129
小时一次
小儿患者(第一剂量)
*10
5-7mg/kg静脉滴注,
滴注时间为1小时
5-7mg/kg肌肉注射8
3-5mg/kg肌肉注射4
*本组资料来自下面治疗的感染患者
2)对于大多数***每8-12小时一次,小儿患者每6-8小时一次使用克林霉素,或者持续性静脉点滴克林霉素时,其血清药物浓度可维持在体外试验时的最低抑菌浓度之上。连续使用三次,血浓度可达稳态。
3)肝肾功能明显减退患者,克林霉素的消退半衰期略有增大。血液透析和腹膜透析对消退血清的克林霉素无效。对有轻、中度肝肾疾病患者无须转变剂量。
4)甚至是在脑膜有炎症的患者中,克林霉素在脑脊髓液均未到达明显水平。在老年人(61-79岁)和青年人(18-39岁)自愿者中,静脉滴注克林霉素磷酸酯后,药物动力学讨论说明年龄因素单独不会转变克林霉素的药物动力学(廓清率,消退半衰期,容量分布及血药浓度时间曲线下的面积)。老年人口服盐酸克林霉素后,消退半衰期延长至约4小时(-),()。然而,汲取程度在年龄间并无差异,对肝肾功能正常的老年人剂量无须作调整。
【适应症】
:
(1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。
(2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。
(3)皮肤和软组织感染:拜、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。
(4)泌尿系统感染:急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。
(5)其他:骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。
.用于厌氧菌引起的各种感染性疾病:
(1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。
(2)皮肤和软组织感染,败血症。
(3)腹内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿。
(4)女性盆腔及***感染:子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。
【用法用量】
静脉滴注时,〜100ml生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释成小于6mg/ml浓度的药液,缓慢滴注,通常每分钟不超过20mg。
***:
可经深部肌肉注射或静脉滴注给药:
.轻中度感染:***〜,分2〜4次给药(ql2h〜q6h)。
.重度感染:***〜,分2〜4次给药(q⑵〜q6h)。
儿童:
静脉滴注给药:
.轻中度感染:一日按体重15〜25mg/kg,分2〜4次给药(ql2h〜q6h)。
.重度感染:一日按体重25〜40mg/kg,分2〜4次给药(ql2h〜q6h)。
或遵医嘱。
【不良反响】
L肌内注射后,在注射部位偶可消失稍微痛苦、硬结及无菌性脓肿。长期静脉滴注应留意静脉炎的消失。:偶见恶心、呕吐、腹痛和腹泻。
.过敏反响:少数病人可消失药物性皮疹。
.偶可引起中性粒细胞削减或嗜酸性粒细胞增多。
.少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度上升及黄疸。
.极少数病人可产生假膜性结肠炎。
【禁忌】本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性,对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。
【留意事项】
.本品和青霉素、头抱菌素类抗生素无交叉过敏反响,可用于对青霉素过敏者。
.本品禁止与氨苇青霉素、苯妥英钠、巴比妥类、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁配伍。
.肝、肾功能损害者慎用。
.如消失假膜性肠炎,〜,一日4次进行治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
.目前尚无具体的讨论资料,尚不能作出明确的推断。因此孕妇使用本品应留意利弊。
.,,乳汁消失的药量范围为:-^/011,由于克林霉素可能在新生儿中引起不良反响,哺乳期妇女必需停止使用本品。
【儿童用药】一个月的小儿不宜应用。4岁以内儿童慎用。小儿(新生儿到16岁)使用本品时,应留意肝肾功能监测。
【老年患者用药】
.克林霉素素的药代动力学讨论已证明。口服或静脉注射克林霉素后正常肝肾功能的年轻患者与老年患者之间药代动力学无明显差异。
.克林霉素的临床讨论还未包括有充分数量的65岁和65岁以上的患者,目前难以推断是否老年人的临床反响与年轻患者有明显不同。但是,临床阅历提示与抗生素有关的结肠炎和所见到的腹泻(有困难梭状杆菌引起)老年人中发生较多
(>60岁),而且是比拟严峻的。因此老年人使用本品时应留意认真观看或监测这些人所发生的腹泻。
【药物相互作用】
.克林霉素具有神经肌肉阻滞作用,可能会提高其他神经肌肉阻滞药的作用,两者不宜合用。
.本品与红霉素、***霉素有拮抗作用,不宜合用。
.本品与新生霉素、卡那霉素、氨苇青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌。
.本品与阿片类镇痛药合用,可能使呼吸中枢抑制现象加重。
【药物过度】
.在小鼠中静脉注射剂量为855g/kg和大鼠口中口服或皮下注射剂量为2618mg/kg时觉察有明显的致死性,在小鼠中未见到过惊厥和抑郁。
.血液透析和腹膜透析都未能有效清除血清中的克林霉素。
【规格】按克林霉素计:(1);(2);(3);(4);(5)L2g
【贮藏】遮光,密闭保存。
【包装】西林瓶装,10支/盒。
【有效期】18个月
企业名称:珠海亿邦制药
地址:珠海市金湾区三灶金海岸大道东9号