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市场部
冀丽敏
主要内容
二甲双胍药代动力学
二甲双胍临床进展
二甲双胍缓释片优势
双胍类
磺酰脲类
格列奈类
α-糖苷酶抑制剂类
胰岛素增敏剂(噻唑烷二***类)
口服降糖药分类
双胍类(Biguanides)
苯乙双胍
我国以往采用,目前已较少应用
应用不慎,可引起乳酸性酸中毒
二甲双胍
为目前国际、国内主要应用的双胍类
商品名:降糖灵
其化学名称为:1-(2-苯乙基)双胍盐酸盐。
半衰期2~4小时,持续4~6小时。
肾排率50%
每片25毫克,每日剂量25~100毫克。
缺点:易发生乳酸性酸中毒,许多国家已停用。胃肠道反应较明显。
苯乙双胍
phenformin
二甲双胍
二甲双胍适用于
轻中度尤其是肥胖型2型糖尿病首选
磺脲类药物效果不理想,可联用
1型糖尿病患者使用胰岛素血糖波动大者,可联用
对糖耐量异常者可防止其发展成糖尿病
单用或联合胰岛素治疗10-16岁青少年T2DM
二甲双胍药代动力学-吸收
口服后从胃肠道吸收
血药浓度达峰时间平均值为7小时。
与食物同时服用,可使盐酸二甲双胍吸收增加约50%。
多次服用盐酸二甲双胍缓释片时,盐酸二甲双胍不会在血浆中蓄积。
二甲双胍药代动力学-分布
盐酸二甲双胍与血浆蛋白的结合率可忽略不计
盐酸二甲双胍可进入红细胞,极有可能与其作用持续时间有关。
在以通常的临床剂量服用盐酸二甲双胍缓释片时,稳态的血药浓度在24-48小时内达到且通常小于1μg/ml。
二甲双胍药代动力学-代谢和排泄
盐酸二甲双胍以原形由尿中排出,不经肝脏代谢,也不经胆汁排泄。
,表明经肾小管排泄是盐酸二甲双胍消除的主要途径。
口服给药后,在24小时内被吸收的药物约90%经肾脏途径消除
,。