文档介绍：主要内容
二甲双胍药代动力学
二甲双胍临床进展
二甲双胍缓释片优势
第1页/共95页
双胍类
磺酰脲类
格列奈类
α-糖苷酶抑制剂类
胰岛素增敏剂（噻唑烷二***类）
口服降糖药分类
第2页/共95页
双胍类(Biguanides)
苯乙双胍
我国以往采用，目前已较少应用
应用不慎，可引起乳酸性酸中毒
二甲双胍
为目前国际、国内主要应用的双胍类
第3页/共95页
商品名：降糖灵
其化学名称为：1-(2-苯乙基)双胍盐酸盐。
半衰期 2 ～ 4小时，持续4～ 6小时。
肾排率 50%
每片25毫克，每日剂量25 ～ 100毫克。
缺点：易发生乳酸性酸中毒，许多国家已停用。胃肠道反应较明显。
苯乙双胍
phenformin
第4页/共95页
二甲双胍
第5页/共95页
二甲双胍历程
1957年－ 最先在临床使用
1967年－ 出现两种规格--500mg和850mg
1995年－ 首次在美国使用
1997年－ UKPDS发表，评价其对并发症及死亡率的长期益处
1999年－ 在中国正式上市
2000年－ 全球超过116个国家、500万的患者在使用
2001年8月，又一里程碑意义的研究DPP发表证实其早期干预IGT的益处
2004年4月,欧盟批准二甲双胍用于10-16岁儿童T2DM的治疗
2005IDF指南开始，二甲双胍已经作为治疗二型糖尿病的一线基础用药
目前，在美国等国家已有二甲双胍的新型制剂（Glucovance、 Glucophage-XL）相继 上市
第6页/共95页
二甲双胍适应证
适用于单用饮食和运动治疗不能获良好控制的2 型糖尿病患者。本品可单独用药，也可与磺脲类或胰岛素合用
第7页/共95页
二甲双胍适用于
轻中度尤其是肥胖型 2 型糖尿病首选
磺脲类药物效果不理想 , 可联用
1 型糖尿病患者使用胰岛素血糖波动大者 , 可联用
对糖耐量异常者可防止其发展成糖尿病
单用或联合胰岛素治疗10-16岁青少年T2DM
第8页/共95页
二甲双胍药代动力学-吸收
口服后从胃肠道吸收
血药浓度达峰时间平均值为7 小时。
与食物同时服用，可使盐酸二甲双胍吸收增加约50%。
多次服用盐酸二甲双胍缓释片时，盐酸二甲双胍不会在血浆中蓄积。
第9页/共95页
二甲双胍药代动力学-分布
盐酸二甲双胍与血浆蛋白的结合率可忽略不计
盐酸二甲双胍可进入红细胞，极有可能与其作用持续时间有关。
在以通常的临床剂量服用盐酸二甲双胍缓释片时，稳态的血药浓度在24-48 小时内达到且通常小于1μg/ml。
第10页/共95页