文档介绍：抗5-HT3药物(昂丹司琼和托烷司琼)
5-HT3受体拮抗剂及其相关药物
(昂丹司琼和托烷司琼)
一、简介
呕吐( Vomiting ) 是一种复杂和本能的反射, 诱因源自两大方面:
脏器功能失调, 如新生儿多见于颅内出血、2 周内婴儿可考虑消化道闭塞或狭
窄、6 月~ 1 岁幼儿应考虑肠套迭、2 岁以下应注意腹泻、青年人
频发于溃疡病或幽门梗阻、生殖期妇女如频繁呕吐( 亦为妊娠反
应) 。
各种刺激, 包括化学物( 药物) 、治疗( 手术、化疗、放疗) 、食物、精神( 恐吓、
臭味) 、高空作业、运动( 旅行、舟车) 等, 导致放射刺激及前庭输入功能紊乱。
二、5-羟色***(5-Hydroxytryptamine,5-HT)的介绍
5-羟色***(5-Hydroxytryptamine,5-HT)结构为一种吲哚乙***,广泛存在于自然界,同时亦是人体内重要的神经介质之一,与精神活动特别是情感活动关系密切。同时5-HT参与许多重要的生理过程,控制食欲、体温、血压、睡眠、嗜好、痛觉、呕吐等感受。
学者将5-HT受体分为至少7种亚型(5HTx~5HT7)。其中5-HT3受体主要分布在感觉、迷走和肠内神经,特别是延髓呕吐中枢和延脑最后区
(化学催吐区),受体由钠-钾离子通道调控。5-HT3受体参与呕吐反射,激动后所引起呕吐,尤对癌症化疗刺激最为敏感。
5-HT3受体拮抗剂代表药物:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼等于20世纪90年代初相继问世,具有高效、强效的镇吐作用,临床上广泛用于防治癌症化疗、放疗、麻醉、术后所引起的恶心和呕吐。
四、5-HT3受体拮抗剂的应用原则
(1)严格控制适应指征
5-HT3受体拮抗剂仅适于由癌症化疗、放疗或手术所致的呕吐。
对妊娠呕吐可选服维生素B6;晕动性或内耳眩晕性呕吐可选用抗组***药;恐高症或海空作业时呕吐选服甲氧***普***(胃复安);胃动力低下或消化不良所致的呕吐选用促胃肠动力药,如甲氧***普***、多潘立***(吗丁林)、西沙必利(普瑞博思)。
(2)依据