取代的吡唑羧酸酰苯胺衍生物或其盐、其中间体、用于农业和园艺用途的试剂及其用途的制作方法.docx

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专利名称::取代的吡唑羧酸酰苯***衍生物或其盐、其中间体、用于农业和园艺用途的试剂及其用途的制作方法
技术领域:
:本发明涉及取代的吡唑羧酰苯***(pyrazolecarboxanilide)衍生物或其盐、其中间体、含有所述化合物作为活性成分的农业园艺(agrohorticultural)试剂,特别是杀虫剂或杀螨剂,及其使用方法。
背景技术:
:传统上,与本发明类似的取代吡唑羧酰***衍生物已知可用作农业园艺杀虫剂、杀真菌剂或杀蝎剂(例如,JP-A-2003-48878、JP-A-2004-l89738和JP-A-2004-269515)。在JP-A-2003-48878中,公开了取代的吡唑羧醜苯***衍生物。但是,苯***部分中的取代基主要限制为2-位取代基,3-位取代基只是***,在其化合物名单中不包括本发明中所述的化合物^中在3-位中引入具有2或更多碳原子的烷基。此外,其中具体公开的3-位***形式没有表现出杀螨活性。在JP-A-2004-189738中,公开了取代的吡唑羧酰苯***衍生物。但是,苯***部分中的取代基限制为烷氧基、烷基硫基和烷基氨基,在其化合物名单中不包括本发明中所述的化合物——其中在3-位中直接引入具有2或更多碳原子的烷基。在JP-A-2004-269515
中,公开了取代的吡唑羧酰***衍生物。但是,仅公开了具有杂环基***的酰***化合物,没有公开本发明的取代的吡唑羧酰苯***衍生物。发明公开在农业和园艺领域中的作物生产中,虫害引起的破坏仍然严重,且由于害虫对已知试剂产生抗药性,需要新型农业园艺试剂的开发,特别是杀虫剂和杀螨剂的开发。由于老年农事从业人员数量的增加,需要各种节省劳力的农活,也需要创造具有适合这类节省劳力的农活的性质的农业园艺试剂,特别是杀虫剂和杀螨剂。本发明人一直在对新型农业园艺试剂,特别是杀虫剂和杀螨剂的开发进行广泛研究,并因此发现,在上述现有技术文献中所述的多种化合物中,式(I)所示的取代的吡唑羧酰苯***衍生物(其中选择吡唑环作为杂环羧酸部分并在苯***部分中在3-位引入特定取代基)作为杀螨剂表现出优异的控制作用,这完全无法从上述现有技术参考文献所述的内容中预测。此外,本发明人已经发现了所述化合物的中间体,即式(II)所示的取代苯***衍生物,且1,3-二***-5-三***曱基吡唑-4-羧酸或其盐是之前的参考文献中未知的新型化合物,并可用作制造各种具有生理活性的衍生物,例如药物、杀虫剂和类似物用的中间体,并由此完成本发明。相应地,本发明涉及式(I)所示的取代吡唑羧苯***(pyrazolecarboxanilide)衍生物、其盐和舍有该化合物作为活性成分的农业园艺试剂,及其使用方法其中R是la)氢原子、
2a)d-Cs烷基、3a)卣代C广C6烷基、4a)C广C6烷基羰基、5a)卣代C广C6烷基羰基、6a)C2-C6链烯基羰基、7a)卤代C2-C6链烯基羰基、8a)d-C6烷基羰基d-C6烷基、9a)CVC6环烷基、10a)卣代C3-C6环烷基、11a)CVC6环烷基d-C6烷基、12a)卣代C3-C6环烷基d-C6烷基、13a)CrC6链烯基、14a)卣代(:2-(36链烯基、15a)C,C6炔基、16a)由代C2-C6炔基、17a)d-Qo烷氧基d-Q烷基、18a)卣代C!-C6烷氧基C广C6烷基、19a)CVC6链烯氧基CrQ烷基、20a)C广C6烷氧基Q-C6烷氧基d-C6烷基、21a)CrC6烷基硫代CrC6烷基、22a)卣代C广C6烷基硫代C-C6烷基、23a)C广Q烷基亚硫酰基d-C6烷基、24a)卣代d-C6烷基亚硫酰基Ci-C6烷基、25a)C广C6烷基磺酰基C广C6烷基、26a)卣代C-C6烷基磺酰基d-C6烷基、27a)单C广C6烷基氨基C,-C6烷基、28a)其中的烷基相同或不同的二d-C6烷基氨基C广C6烷基、29a)苯基C,-C6烷氧基Ci-C6烷基、30a)在环上具有一个或多个相同或不同的取代基的取代苯基d-C6烷氧基CrCe烷基,该取代基选自a)卤素原子、b)***基、c)确基、d)C广Cs烷基、e)卣代C广C6烷基、f)C广C6烷氧基、g)囟代C广Q烷氧基、h)C广C6烷基硫代基团、i)卣代d-C6烷基硫代基团、j)d-C6烷基亚疏酰基、k)卣代C广C6烷基亚硫酰基、1)Ci-C6烷基磺酰基、m)卣代C广C6烷基磺酰基、n)单CrC6烷基氨基、o)其中的烷基相同或不同的二Q-C6烷基氨基和p)CrC6烷氧基羰基,
31a)CVC16烷氧基羰基、32a)CrC6烷氧基d-C6烷氧基羰基、33a)卣代d-C6烷氧基羰基、34a)CVC6链烯氧基羰基、35a)d-C6烷基硫代羰基、36a)单C广C6烷基氨基羰基、37a)其中的烷基相同或不同的二d-C6烷基氨基羰基、38a)d-C6烷氧基羰基d-C6烷基、39a)d-C6烷基磺酰基、40a)卣代C广C6烷基磧酰基、41a)***基d-C6烷基、42a)苯基C!-C6烷基、43a)在环上具有一个或多个相同或不同的取代基的取代笨基CrC6烷基,该取代基选自a)卣素原子、b)***基、c)硝基、d)d-C6烷基、e)卣代C!-Q烷基、f)C广C6烷氧基、g)卣代C广C6烷氧基、h)C广C6烷基硫代基团、i)卤代C广C6烷基硫代基团、j)C广C6烷基亚硫酰基、k)卣代C!-C6烷基亚疏酰基、1)d-C6烷基磺酰基、m)卣代C广Q烷基磺酰基、n)单CVC6烷基氨基、o)其中的烷基相同或不同的二d-C6烷基氨基和p)d-C6烷氧基羰基,44a)苯基浆基、45a)在环上具有一个或多个相同或不同的取代基的取代苯基羰基,该取代基选自a)卣素原子、b)***基、c)硝基、d)d-C6烷基、e)卣代C广C6烷基、f)C广Q烷氧基、g)卤代C广C6烷氧基、h)d-C6烷基硫代基团、i)卣代d-C6烷基硫代基团、j)C广C6烷基亚疏酰基、k)卣代C广C6烷基亚疏酰基、1)C广C6烷基磺酰基、m)卣代C广C6烷基磺酰基、n)单C广C6烷基氨基、o)其中的烷基相同或不同的二C广C6烷基氨基和p)d-C6烷氣基羰基,46a)杂环基羰基、47a)在环上具有一个或多个相同或不同的取代基的取代杂环基羰基,该取代基选自
a)面素原子、b)***基、c)硝基、d)d-C6烷基、e)卣代C广C6烷基、f)C广Q烷氧基、g)卣代C广C6烷氧基、h)CVC6烷基硫代基团、0卣代CrC6烷基硫代基团、j)d-C6烷基亚疏酰基、k)面代C广C6烷基亚疏酰基、1)C广C6烷基磺酰基、m)卣代C!-C6烷基磺酰基、n)单CrC6烷基氨基、o)其中的烷基相同或不同的二CrC6烷基氨基和p)CrQ烷氧基羰基,48a)苯氧基羰基,49a)在环上具有一个或多个相同或不同的取代基的取代苯氧基羰基,该取代基选自a)卤素原子、b)***基、c)硝基、d)d-Q烷基、e)由代d-C6烷基、f)d-C6烷氧基、g)囟代C广C6烷氧基、h)C广C6烷基疏代基团、i)卣代CVQ烷基硫代基团、j)d-C6烷基亚硫酰基、k)囟代C广C6烷基亚疏酰基、1)Q-C6烷基磺酰基、m)卣代d-C6烷基磺酰基、n)单d-Q烷基氨基、o)其中的烷基相同或不同的二C广C6烷基氨基和p)d-C6烷氧基羰基,50a)苯氧基C广C6烷基羰基、51a)在环上具有一个或多个相同或不同的取代基的取代苯氧基CrC6烷基羰基,该取代基选自a)卤素原子、b)***基、c)硝基、d)C广C6烷基、e)卣代d-C6烷基、f)CrC6烷氧基、g)卣代d-Q烷氧基、h)C广C6烷基疏代基团、i)卣代C广C6烷基硫代基团、j)Ci-C6烷基亚硫酰基、k)卣代Ci-C6烷基亚硫酰基、1)C广Q烷基磺酰基、m)卣代d-C6烷基磺酰基、n)单d-C6烷基氨基、o)其中的烷基相同或不同的二C广C6烷基氨基和
p)Ci-C6烷氧基羰基,52a)苯基磺酰基、53a)在环上具有一个或多个相同或不同的取代基的取代苯基磺酰基,该取代基选自a)卣素原子、b)***基、c)硝基、d)d-C6烷基、e)卣代d-C6烷基、f)d-C6烷氧基、g)囟代Q-C6烷氧基、h)d-C6烷基硫代基团、i)卣代CrQ烷基疏代基团、j)d-C6烷基亚硫酰基、k)卣代d-C6烷基亚硫酰基、1)d-Q烷基磺酰基、m)卣代Q-C6烷基磺酰基、n)单d-C6烷基氨基、o)其中的烷基相同或不同的二d-C6烷基氨基和p)d-C6烷氣基羰基,54a)其中的烷基相同或不同的二C!-C6烷基膦酰基、55a)其中的烷基相同或不同的二d-C6烷基膦酰基硫代基团、56a)N-d-Q烷基-N-Ci-C6烷氧基羰基氨基硫代基团、57a)N-d-Q烷基-N-C,-Q烷氧基羰基d-C6烷基氨基硫代基团、58a)其中的烷基相同或不同的二d-C6烷基氨基疏代基团、59a)C3-C6环烷基羰基、60a)自代C3-C6环烷基羰基、61a)d-C6烷基CVC6环烷基羰基、62a)卣代d-C6烷基CVC6环烷基羰基、63a)苯基C,-C6烷基羰基、64a)在环上具有一个或多个相同或不同的取代基的取代笨基C广C6烷基羰基,该取代基选自a)卣素原子、b)***基、c)硝基、d)d-Q烷基、e)卣代d-C6烷基、f)C广C6烷氧基、g)卣代C广C6烷氡基、h)C广C6烷基硫代基团、i)卣代d-C6烷基硫代基团、j)CrC6烷基亚硫酰基、k)卣代C广C6烷基亚疏酰基、1)C广C6烷基磺酰基、m)卣代d-C6烷基磺酰基、n)单d-C6烷基氨基、o)其中的烷基相同或不同的二
d-C6烷基氨基和p)d-C6烷氧基羰基,65a)苯基CVC6环烷基羰基、66a)在环上具有一个或多个相同或不同的取代基的取代苯基CVC6环烷基羰基,该取代基选自a)面素原子、b)***基、c)硝基、d)C广C6烷基、e)卣代C广C6烷基、f)C广C6烷氧基、g)卣代CrC6烷氧基、h)C广C6烷基硫代基团、i)囟代d-C6烷基疏代基团、j)Q-C6烷基亚疏酰基、k)卣代C广C6烷基亚硫酰基、1)C广C6烷基磺酰基、m)卣代Q-C6烷基磺酰基、n)单d-C6烷基氨基、o)其中的烷基相同或不同的二CrC6烷基氨基和p)d-C6烷氧基羰基,67a)C3-C6环烷基d-C6烷基羰基、68a)C,-C6烷氧基C,-C6烷基羰基、69a)卣代CVC6环烷基C广C6烷基羰基、70a)苯氧基CrC6烷氧基羰基、71a)在环上具有一个或多个相同或不同的取代基的取代笨氧基C,-C6烷氧基羰基,该取代基选自a)卣素原子、b)***基、c)硝基、d)d-C6烷基、e)由代C广C6烷基、f)C广C6烷氧基、g)卣代C广C6烷氧基、h)d-C6烷基硫代基团、i)卣代C广C6烷基疏代基团、j)d-C6烷基亚硫酰基、k)面代d-C6烷基亚硫酰基、1)d-C6烷基磺酰基、m)卣代d-C6烷基磺酰基、n)单C-C6烷基氨基、o)其中的烷基相同或不同的二d-C6烷基氨基和p)d-C6烷氧基羰基,72a)C,-C6烷基羰氧基CrC6烷基、73a)C广C6烷基羰基C,-C6烷基羰基、或74a)d-C6烷氧基羰基d-C6烷基羰基;R2是lb)氢原子、2b)卣素原子、3b)C广C6烷基、4b)卤代C广C6烷基、5b)***基、
6b)羟基、7b)C广C6烷氣基、8b)卣代d-C6烷氧基、9b)C广C6烷氧基C广C3烷氧基、10b)面代C,-Q烷氧基C广C3烷氧基、lib)d-C6烷基硫代C)-C3烷氧基、12b)卣代d-C6烷基硫代Ci-C3烷氧基、13b)d-C6烷基亚硫酰基d-C3烷氧基、14b)卣代C广C6烷基亚硫酰基d-C3烷氧基、15b)CrC6烷基磧酰基C广C3烷氧基、16b)卤代C广C6烷基磺酰基d-C3烷氧基、17b)单d-C6烷基氨基CrQi烷氧基、18b)其中的烷基相同或不同的二d-C6烷基氨基C广C3烷氧基、19b)、C广C6烷基硫代基团、20b)卣代d-C6烷基硫代基团、21b)C广C6烷基亚硫酰基、22b)面代d-C6烷基亚硫酰基、23b)C广C6烷基磺酰基、24b)卣代C广C6烷基磺酰基、25b)氨基、26b)单C广C6烷基氨基、27b)其中的烷基相同或不同的二C广C6烷基氨基、28b)苯氧基、29b)在环上具有一个或多个相同或不同的取代基的取代苯氧基,该取代基选自a)卣素原子、b)***基、c)硝基、d)C广C6烷基、e)卤代C!-C6烷基、f)d-Q烷氧基、g)卣代d-C6烷氧基、h)C广C6烷基硫代基团、i)卤代C广C6烷基疏代基团、j)d-C6烷基亚疏酰基、k)卣代Ci-Q烷基亚硫酰基、1)C广C6烷基磺酰基、m)面代C广C6烷基磺酰基、n)单d-C6烷基氨基、o)其中的烷基相同或不同的二d-C6烷基氨基和p)CrC6烷氧基羰基,30b)苯基疏代基团、31b)在环上具有一个或多个相同或不同的取代基的取代苯基硫代,该取代基选自a)卣素原子、b)***基、c)硝基、d)C
广C6烷基、e)面代C广C6烷基、f)d-Q烷氧基、g)囟代d-C6烷氧基、h)C广C6烷基硫代基团、i)囟代d-C6烷基硫代基团、j)d-C6烷基亚硫酰基、k)卣代Q-Q烷基亚硫酰基、1)d-C6烷基磺酰基、m)卣代d-C6烷基磺酰基、n)单Ct-C6烷基氨基、o)其中的烷基相同或不同的二C广C6烷基氨基和p)C!-C6烷氧基羰基,32b)苯基亚硫酰基、33b)在环上具有一个或多个相同或不同的取代基的取代苯基亚硫酰基,该取代基选自a)卣素原子、b)***基、c)硝基、d)d-C6烷基、e)卣代C广C6烷基、f)C广C6烷氧基、g)囟代C广C6烷氧基、h)C-C6烷基硫代基团、i)卣代C广C6烷基硫代基团、j)Ci-C6烷基亚硫酰基、k)卣代C,-C6烷基亚硫酰基、1)C广Q烷基磺酰基、m)卣代C!-C6烷基磺酰基、n)单C,-C6烷基氨基、o)其中的烷基相同或不同的二d-C6烷基氨基和p)CrQ烷氧基羰基,34b)苯基磺酰基、35b)在环上具有一个或多个相同或不同的取代基的取代苯基磺酰基,该取代基选自a)卣素原子、b)***基、c)硝基、d)d-C6烷基、e)卣代C广C6烷基、f)d-C6烷氧基、g)卤代C,-C6烷氧基、h)d-C6烷基硫代基团、i)卣代C广C6烷基硫代基团、j)C!-C6烷基亚硫酰基、k)闺代d-C6烷基亚硫酰基、1)C广C6烷基磺酰基、m)卣代C,-C6烷基磺酰基、n)单d-C6烷基氨基、o)其中的烷基相同或不同的二C广C6烷基氨基和p)d-C6烷氧基羰基,36b)苯基CrQ烷氧基、或37b)在环上具有一个或多个相同或不同的取代基的取代苯基d-C6
烷氧基,该取代基选自a)卣素原子、b)***基、c)硝基、d)C广Q烷基、e)卣代C广C6烷基、f)d-C6烷氧基、g)卣代d-C6烷氧基、h)C广C6烷基硫代基团、i)卣代C广C6烷基疏代基团、j)d-C6烷基亚硫酰基、k)卣代d-C6烷基亚硫酰基、1)CVC6烷基磺酰基、m)卣代d-C6烷基磺酰基、n)单CrC6烷基氨基、o)其中的烷基相同或不同的二d-C6烷基氨基和p)C广C6烷氧基羰基;G是lc)CVdo烷基、2c)卣代C2-Ci。烷基、3c)CrCio链烯基、4c)卤代CrCu)链烯基、5c)C3-Cu)炔基、6c)卣代Crdo炔基、7c)C3-C10环烷基、8c)在环上具有一个或多个相同或不同的选自a)囟素原子、b)C广C6烷基和C)卣代C!-C6烷基的取代基的取代C3-CK)环烷基、9C)C3-C10环烯基、10c)在环上具有一个或多个相同或不同的选自a)由素原子、b)C广C6烷基和c)卣代CrC6烷基的取代基的取代C3-C!o环烯基、llc)(VC8环烷基d-C6烷基、或12c)卣代C3-Cs环烷基d-C6烷基;Z是氣原子或硫原子;X可以相同或不同,并且是ld)氢原子、2d)卣素原子、3d)***基、4d)硝基、5d)d-C6烷基、或6d)卣代d-C6烷基;丫i是le)氩原子、2e)d-Q烷基、3e)卣代C广C6烷基、4e)formulaseeoriginaldocumentpage37(II-3)(其中G、R1、R2、X、n、Y1、丫2和m如上所定义;R3是氢原子、CrC6烷基、囟代d-C6烷基、苯基、取代笨基或苯基C!-C4烷基;W是-O-、-S-或-N(R"-,其中W是氢原子、C广C6烷基、卤代C