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专利名称::杀真菌活性组合物的制作方法杀真菌活性组合物本发明涉及杀真菌活性组合物,该组合物除了杀真菌剂N-[2-(l,3-二***丁基)-3-噻吩基卜1-***-3-(三******)-111-吡唑-4-甲酰***(吡噻菌***(penthiopyrad))外还包含至少一种特定的其他杀真菌剂,还涉及^(吏用该组合物防治有害真菌的方法以及该组合物在防治有害真菌中的用途。也以通用名吡噻菌***已知的N-2-(l,3-二***丁基)-3-噻吩基-1-曱基-3-(三***曱基)-lH-吡唑-4-甲酰***例如在EP-A-0737682中被描述为高度有效的杀真菌剂。在本发明组合物中使用的其他活性化合物也是已知的杀真菌剂。根据经验,当单独使用杀真菌剂时,它们的效果通常仅仅是暂时的,即在一定时间之后可以观察到有害真菌的重新生长。此外,某些有害真菌对单独的活性化合物产生抗药性。在作物保护组合物的情况下,原则上希望增加活性化合物的特异性活性以及效果的可靠性。特别希望活性化合物,例如杀真菌剂能够有效防治损害因素,例如有害真菌,但同时与所关心的有用植物相容。就此而言,因此希望活性化合物可以尽可能低的施用率使用,尽可能高地实现与有用植物的相容性以及使作物保护剂残留物,例如杀真菌剂残留物在植物产品中的保留尽可能低。同时,作物保护组合物的有效性当然应尽可能高。因此,本发明的目的是改善吡噻菌***在防治有害真菌中的活性和
/或增加常规杀真菌剂的活性。惊人的是已经发现该目的通过组合使用吡噻菌***与特定杀真菌剂而实现。因此,本发明提供了一种杀真菌活性组合物,包含A)式A的N-[2-(l,3-二曱基丁基)-3-噻吩基-l-***-3-(三***曱基)-lH-吡唑-4-曱酰***formulaseeoriginaldocumentpage7(A)和B)至少一种选自如下的其他杀真菌剂B:)选自如下的喳类杀真菌剂丙石危菌唑(prothioconazole)、戊叉唑菌(triticonazole)、***醚唑(tetraconazole)、粉峻醇(flutriafol)、烯菌灵(imazalil)、硅***峻(simeconazole)、巧恶咪峻(oxpoconazole)、三峻***(triadimefon)、***霜唑(cyazofamid)、麦穗宁(fuberidazole)和蓬喳菌***(ethaboxam);)羧酰***类杀真菌剂;))组唑类杀真菌剂的杂环化合物;)选自如下的氨基曱酸盐类和二硫代氨基曱酸盐类杀真菌剂代森联(metiram)、百维灵(propamocarb)、百维灵单盐酸盐、异丙菌***(iprovalicarb)、苯瘗菌***(benthiavalicarb)、()、-(l-(l-(4-^J^苯基)乙烷磺酰基)丁-()))含硫的杂环基化合物;)有机磷化合物;)有才几***化合物;)选自螺,嗯茂***(spiroxamine)、环***菌***(cyflufenamid)和苯菌***(metrafenone)的其他杀真菌剂。本发明组合物可以为化合物
A与至少一种杀真菌剂B的混合物。因此,本发明还提供了包含化合物A和至少一种杀真菌剂B的混合物。然而,该组合物还可以为化合物A与至少一种杀真菌剂B的任何组合,其中不要求A和B—起存在于相同配制剂中。其中化合物A和至少一种杀真菌剂B不一起存在于相同配制剂中的本发明组合物的实例是双组分包装。因此,本发明还涉及双组分包装,其包含含有杀真菌剂A)、液体或固体载体和合适的话至少一种表面活性剂和/或至少一种常规助剂的第一组分以及含有至少一种杀真菌剂B)、液体或固体载体和合适的话至少一种表面活性剂和/或至少一种常规助剂的第二组分。合适的液体和固体载体、表面活性剂和常规助剂如下所述。此外,本发明还涉及一种防治有害真菌的方法,包括使化合物A与至少一种B)组杀真菌剂的组合或包含化合物A和至少一种杀真菌剂B的本发明组合物作用于真菌、其栖息地或要防止真菌侵袭的材料、植物、种子、土壤、区域或空间。这里可以同时,即联合或分开,或依次使用活性化合物A和B。此夕卜,本发明还涉及化合物A与至少一种B)组杀真菌剂组合或包含化合物A和至少一种杀真菌剂B的本发明组合物在防治有害真菌中的用途。下面对化合物A、杀真菌剂B和包含它们的组合物及其应用的合适和优选实施方案所给的说明单独和优选相互结合适用。根据本发明合适的是式A的吡噻菌***的外消旋体及其对映体以及这些对映体的非外消旋混合物。唑类杀真菌剂
)为包含至少一个芳族氮杂环,例如至少一个吡咯、吡唑、咪唑、三唑、^恶唑、蓬唑、苯并咪唑、吡咬或嘧咬环的化合物。羧酰***)优选选自苯酰菌***(zoxamide)、***吡菌***(fluopicolide)、溴***唑菌(thifluzamide)、萎锈灵(carboxin)、咬酰菌***(boscalid)、环酰菌***(fenhexamid)、噻酰菌***(tiadinil)、***吗啉(flumorph)、双炔酰菌***(mandipropamid)、***菌***(fenoxanil)、硅蓉菌***(silthiofam)、-(2-(4-[3-(4-***苯基)丙-2-炔緣]-3-曱氧基苯基)乙基)-2-甲磺酰氨基-3-***丁酰***(11=曱基)、-(2-(4-[3-(4-***苯基)丙-2-炔氧基-3-甲氧基苯基)乙基)-2-乙磺酰氨基-3-曱基丁酰***(R-乙基)()(R^***、乙基)-(2-***基苯基)-3,4-二***异噻唑-5-曱酰***O杂环化合物B,3))的化合物。这些包括例如含有至少一个饱和或部分不饱和非芳族氮杂环的化合物,所述氮杂环例如为至少一个吡咯啉、吡咯烷、他咯烷***、吡唑淋、p比峻淋***、吡唑烷、处哇烷***、吡唑烷二***、咪唑啉、咪唑烷、咪唑烷***、T港唑啉、嗜、唑烷、5恶唑烷***、噻唑啉、噻唑烷、哌啶或吗啉环等。还包括例如含有至少一个不含氮的芳族或非芳族单环或多环杂环,例如至少一个呋喃、二氢呋喃或四氢呋喃、噻吩、苯并吡喃或苯并吡喃***环等的化合物。)优选选自巧恶唑***菌(famoxadone)、咪唑菌***
(fenamidone)、丙氧"^^(proquinazid)、參二峻素(acibenzolar-S曙methyl)、-丁氧基-6-硪-3-丙基苯并吡喃-4-***,N-二***-3-(3-溴-6-***-2-曱基吲咮-l-磺酰基)[l,2,4三唑-l-磺酰***-[5-(4-***苯基)-2,3-二曱基异鳴唑烷-3-基l吡啶:特别优选的(二硫代)氨基甲酸盐类杀真菌剂是代森联。)优选为二蓉农(出仇1&11011)。有机磷化合物B,)优选为***立枯磷(tolclofos-methyl)。有机***)优选选自磺菌***(flusulfamide)和对甲抑菌灵(tolylfluanid)。若组分B)的杀真菌剂形成几何异构体,例如E/Z异构体,则可以在本发明组合物中使用纯异构体及其混合物。若这些化合物具有一个或多个手性中心且因此可以对映体或一一对映体存在,则还可以在本发明组合物中使用纯对映体和非对映体及其混合物。若组分A)和B)的杀真菌剂具有可离子化官能基团,则它们还可以其可农用盐形式使用。因此,当它们具有碱性官能基团时,例如它们可以其酸加成盐形式使用。通常而言,其阴离子对活性化合物的作用没有不利影响(),的那些酸的酸加成盐是合适的。有用0口成盐的阴离子主要是***离子、溴离子、***离子、捵离子、硫酸氩根、***硫酸根、硫酸根、磷酸二氬根、磷酸氬根、***根、碳酸氢根、碳酸根、六***硅酸根、六***磷酸根、笨曱酸根,以及d-C4链烷酸的阴离子,优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。例如下列活性化合物可以酸加成盐形式使用式
A的吡蓬菌***、咪唑菌***、戊叉哇菌、***醚唑、粉唑醇、烯菌灵、硅***唑(semiconazole)、三唑***、麦穗宁、噻唑菌***、噻二唑素、螺嗜、茂***、。制备式A的吡噻菌***(组分A)的方法是已知的且例如描述于EP-A-737682或EP-A-1036793中,它们整体引入本文作为参考。组分B的活性化合物同样是已知的杀真菌剂,其制备方法由现有技术已知。因此,苯塞菌***及其制备方法例如描述于Agrow417(2003)中,该文献的公开内容整体引入本文作为参考。硅***唑及其制备方法例如描述于Agrow324,26(1999)中,该文献的公开内容整体^1入本文作为参考。戊叉唑菌及其制备方法例如描述于Agrow166,24(1992)中,该文献的公开内容整体《I入本文作为参考。环***菌***及其制备方法例如描述于Agrow408,6(2002)中,该文献的公开内容整体卩I入本文作为参考。苯菌***和啶酰菌***及其制备方法例如描述于Agrow384,22(2001)中,该文献的公开内容整体f1入本文作为参考。***吗啉及其制备方法例如描述于Agrow452,22(2004)中,该文献的公开内容整体引入本文作为参考。***吡菌***及其制备方法例如描述于WO99/42447中,该文献的7>开内容整体引入本文作为参考。下列杀真菌剂及其制备方法描述于CropProtectionHandbook,第89巻,MeisterPublishing,USA2003中,该文献的公开内容整体引入本文作为参考,港唑***菌
(第C217页),咪唑菌***(笫C219页),代森联(第C321页),丙硫菌唑(第C394页),***醚唑(第C"9页),粉唑醇(第CMl页),烯菌灵(第C269页),三唑***(第C464页),异丙菌***(第C277页),丙氧会啉(第C394页),麦穗宁(第C247页),溴***唑菌(第C453页),萎锈灵(第C104页),二瘗农(第C193页),环酰菌***(第C221页),苯酰菌***(第C490页),噻唑菌***(第C209页),噻二唑素(第C35页),螺,懲茂***(第C429页),对甲抑菌灵(第C461页),硅塞菌***(第C421页),***菌***(第C222页),百维灵和百维灵单盐酸盐(第C387页)和***立枯磷(第C460页)。***,139(2001)中,该文献整体f1入本文作为参考。***及其制备方法例如描述于EP-A-1028125和WO02/006304中,它们整体引入本文作为参考。其中R为***,该文献整体引入本文作为参考。,620,812和WO03/053145中,它们整体引入本文作为参考。,该文献整体引入本文作为参考。-A-1035122中,该文献整体引入本文作为参考。
WO2005/009131中,它们整体引入本文作为参考。,它们整体引入本文作为参考。双炔酰菌***及其制备方法例如描述于WO01/87822和WO03/041728中,它们整体引入本文作为参考。在本发明组合物中,杀真菌活性组分A和B有利地以协同增效有效量使用,即以发生协同增效作用的重量比使用。"协同增效作用"是指对至少一种有害真菌的杀真菌作用以超加和方式增加;即杀真菌效力的增加比基于单个活性化合物的杀真菌效力预期的要明显更为显著。活性化合物组合的预期效力例如可以使用Colby公式确定(,计算除草剂组合的协同增效和拮抗响应,Weeds,15,第20-22页)。优选组分A与组分B的重量比为200:1-1:200,更优选100:1-1:100,例如2:1-1:100,特别优选75:1-1:75,例如2:1-1:75,尤其是10:1-1:10,例如2:1-1:10。在本发明的特殊实施方案中,)、)、))组杀真菌剂及其混合物。在本发明的另一特殊实施方案中,)组(唑类))、)、)、)组杀真菌剂及其混合物的其他杀真菌剂作为杀真菌剂B。在本发明的优选实施方案中,)组((二硫代)氛基曱酸盐))、)、)、)组杀真菌剂及其混合物的其他杀真菌剂作为杀真菌剂
B。本发明组合物可以是二元和三元组合物或更高级组合物。在本发明范围内,二元组合物应理解为指作为杀真菌活性化合物除了式A化合物外还仅包含一种其他B组杀真菌剂的那些。相应地,三元组合物是作为杀真菌剂除了组分A外还包含两种不同的B组杀真菌剂的那些。因此,更高级组合物包含三种或更多种B组杀真菌剂。优选的二元组合物实例列于表l中。表l:包含式A化合物和B组杀真菌剂的二元组合物tableseeoriginaldocumentpage13tableseeoriginaldocumentpage14tableseeoriginaldocumentpage15在三元组合物中,化合物A和两种B组杀真菌剂也以使得发生上述定义内的协同增效作用的比例使用。优选在三元组合物中,化合物A的重量与两种B组杀真菌剂的总重量之比为100:1-1:100,特别优选50:1-1:50,尤其是10:1-1:10。这里两种B组杀真菌剂的重量比优选为100:1-1:100,特别优选50:1-1:50,尤其是10:1-1:10。除了化合物A外,优选的三元组合物包含两种选自如下的其他杀真菌剂B:丙硫菌嗤、戊叉唑菌、***醚唑、粉唑醇、烯菌灵、硅***唑、噁咪唑、三唑***、***霜唑、麦穗宁、蓉唑菌***、苯酰菌***、***吡菌***、溴***唑菌、萎锈灵、啶酰菌***、环酰菌***、噻酰菌***、***吗啉、双炔酰菌***、***菌***、硅瘗菌***、(R-***)、(R-乙基)、、^恶唑***菌、咪唑菌***、丙氧会啉、噻二唑素、
2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-***、式B丄2化合物、式B丄3化合物、代森联、百维灵单盐酸盐、异丙菌***、苯蓉菌***、、、二噻农、曱基立枯磷、磺菌***、对甲抑菌灵、螺,港茂***、环***菌***和苯菌***。杀真菌剂B。在即用制剂中,例如在作物保护组合物形式的本发明组合物中,组分A和B可以悬浮、乳化或溶解形式联合或分开配制。施用形式完全取决于意欲的用途。本发明组合物的杀真菌剂A和B可以直接、以其配制剂形式或由其制备的施用形式(如可直接喷雾溶液,粉末,包括高度浓缩的含水、油状或其他悬浮液或分散体在内的悬浮液或^t体,乳液,油分散体,糊,粉剂、撒播用组合物或颗粒)施用。施用通常通过喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇灌来进行。施用形式和方法取决于意欲的用途;它们在每种情况下应确保活性化合物的最佳可能分布。取决于本发明组合物的即用制剂存在的实施方案,它们包含一种或多种液体或固体载体,合适的话表面活性剂和合适的话其他常用于配制作物保护试剂的助剂。该类配制剂的配方对本领域熟练:技术人员而言是熟知的。含水施用形式例如可以通过加入水由乳液浓缩物、悬浮液、糊、可湿性粉末或7jc^L性颗粒制备。为制备乳液、糊或油分^:体,可借助湿润剂、增粘剂、*剂或乳化剂将活性化合物A和B直接或溶于油或溶剂中后在水中均化。然而,还可以制备由活性物质、湿润剂、增粘剂、分歉剂或乳化剂以及合适的话溶剂或油组成的浓缩物且该浓缩物适于用水稀释。杀真菌剂