文档介绍：药理抗高血压药
第十九章抗高血压药
一、高血压的WHO标准及抗高血压药物的分类?
高血压的WHO标准
正常***:
收缩压≤140 mmHg
舒张压≤90 mmHg
高血压:
收缩压≥160 mmHg
舒张压≥95mmHg
原发性高血压:占90%-95%发病机制不明.
继发性高血压:是一些疾病的表现.
抗高血压药物分类
一、影响血容量的药物
利尿药氢***噻嗪等
二、交感神经抑制药
(可乐定)
2. 肾上腺素能受体阻断药
β肾上腺素能受体阻断药(普萘洛尔;美托洛尔)
α1受体阻断药(派唑嗪)
α、β受体阻断药(拉贝洛尔)
三、肾素-血管紧张素-醛固***系统
1、血管紧张素I转换酶抑制剂(卡托普利)
2、血管紧张素II受体阻断药(***沙坦)
四、钙通道阻断药—硝苯地平
五、血管扩张药
1、直接扩张血管药(肼屈嗪、硝普钠)
2.、钾通道开放药(米诺地尔、吡那地尔)
二、利尿药的降压作用特点?
一、主要影响血容量的药物——利尿药
概况
常用的是噻嗪类,单用有抗高血压作用,可使患者血压平均降低约10%左右。利尿药的降压机制:
1、早期降压: 排钠利尿。
排钠利尿→细胞外液↓、血容量↓→血压↓
利尿药的降压机制:
2、长期降压:细胞内钙含量减少。
推理过程
长期排钠
↓
血管壁细胞内Na+↓↓
↓
Na+-Ca2+泵交换↓
↓
胞内Ca2+↓
↓
血管平滑肌舒张
氢***噻嗪降压特点
氢***噻嗪 - mg/天,可使多数病人达到抗高血压的作用。
大剂量易引起不良反应
阳痿、痛风、低钾
1、缺钾促发两种室性心律失常:①尖端扭转型心律失常;②心室颤动
2、增加高脂血症
3、增加糖尿病人的血糖——不宜用于有糖尿病的高血压病.
三、ACEI及Ang Ⅱ受体阻断药的降压作用特点?
二、血管紧张素I转化酶抑制剂(ACEI)
卡托普利(captopril)
降压途径
①抑制ACE活性—血管紧张素AngⅡ↓
②减少醛固***的分泌
③使缓激肽的降解减少
④增加对胰岛素的敏感性
⑤阻止心血管的病理性重构-改善心功能。
⑥减轻动脉血管平滑肌的增生,防止动脉硬化。
ACEI—卡托普利(captopril)
降压作用特点
1、降压同时不伴有反射性心率加快
2、可防止病理性重构:逆转心室/主动脉肥厚
3、对肾脏保护作用
4、能改善胰岛素抵抗,不引起电解质紊乱和脂质代谢障碍
ACEI—卡托普利(captopril)临床应用
适用于各型高血压.
1、治疗原发性、肾性高血压(基础用药之一)
2、对伴有慢性心功能不全、缺血性心脏病、糖尿病肾病、左心室肥厚的高血压患者,可延缓病情。
3、对高血压患者的并发症具有良好影响。
不良反应
1、高血钾(可见于伴肾功能不全等患者)
2、刺激性干咳(暂时停药会慢慢消失)
3、低血压(小剂量开始用药可克服)
4、妊娠早期持续使用可致胎儿发育不全或死亡。
孕妇禁用。
5、久用可因血锌降低引起皮疹、味觉缺失等
其他ACEI药物
依那普利(enalapril)
赖诺普利(lisinopril)
喹那普利(quinapril)
培哚普利(perinpril)
血管紧张素Ⅱ受体阻断药
代表药物
***沙坦Losartan、缬沙坦Valsartan
优点
有安全、有效、耐受性好,有心、脑、肾保护作用。
药理作用及作用机制:该药选择性竞争性阻断AT1受体
该药选择性竞争性阻断AT1受体
还可逆转高血压左室心肌肥厚
血管紧张素Ⅱ受体阻断药—***沙坦
临床应用
单独口服给药,合用利尿药氢***噻嗪,每天25mg,更适合于老年人、肝硬化或肾功能损害的患者。
优点
安全、有效、耐受性好,有心、脑、肾保护作用。
不良反应
头痛、头晕。妊娠早期不用***沙坦,可引起胎儿损伤或死亡。动物乳汁中药物显著增加,也不用于哺乳期患者。
四、肾上腺素受体阻断药的降压作用特点?
β受体阻断药普萘洛尔(propranolol)
使高血压患者的收缩压下降15-20%,舒张压下降10-15% 。但最大降压作用出现较晚,常需数周时间。
降压机制
继发于其b1受体阻断所继发
①心脏兴奋性↓→收缩性↓心率↓心排出量↓
②肾素分泌↓
③外周交感活性↓
④中枢降压作用、改变压力感受器的敏感性、增加前列腺素的合成等临床应用
适用于各型高血压
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