文档介绍：新型口服抗凝药的应用
心血管内科
目录
引言
正文
小结
文献来源
华法林缺点:
传统口服抗凝药华法林是不可或缺的治疗和预防房颤血栓和深静脉血栓药物
华法林剂量个体差异大,受多种药物和食物的影响
华法林有出血危险性
华法林需频繁监测INR,治疗窗窄,患者依从性较差,服用率低
引言
理想抗凝药的特点:
口服
疗效可预测
治疗窗宽
固定剂量
无需监测
与食物、药物相互作用小
有特效解毒剂
抗凝药物分类:
新型口服抗凝药代表药物:
达比加群酯
利伐沙班
阿哌沙班
1、三种新型抗凝药的发展历程
2、新型口服抗凝药与华法林的作用机制比较
3、新型口服抗凝药与华法林的药动学比较
4、三种新型抗凝药的适应症
5、新型抗凝药的药物转换
6、肾功能不全患者剂量推荐
7、新型抗凝药停止和重启时间
8、新型抗凝药漏服或过量的处理
9、出血并发症的处理
正文
1、三种新型抗凝药的发展历程
达比加群酯
2008年,德国和英国首次上市,预防关节置换患者的血栓治疗
2010年,美国FDA批准用于非瓣膜房颤患者的卒中和全身栓塞预防
2011年4月,澳大利亚药品管理局批准该药用于预防非瓣膜性房颤患者的卒中和系统性栓塞
2013年3月,我国被批准用于成年非瓣膜性心房颤动患者的卒中和全身性栓塞预防
利伐沙班
2008年10月1日欧盟委员会许可上市,用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成
2009年6月19日获得我国食品药品监督管理局批准并上市,用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成
2011年7月,美国 FDA 批准利伐沙班用于接受择期髋、膝关节置换术的成人患者,以预防静脉血栓栓塞发生
2011年11月美国批准该药可在心房颤动患者中应用,以预防卒中发生
阿哌沙班
2007年百时美施贵宝/辉瑞公司研发
2011年5月,欧洲药品监管机构批准阿哌沙班用于预防接受择期髋关节或膝关节置换术的成年患者出现静脉血栓栓塞症(VTE)事件
2012年12,FDA批准阿哌沙班用于非瓣膜性房颤患者卒中和全身性栓塞的预防
2、新型口服抗凝药与华法林的抗凝机制比较
3、新型口服抗凝药与华法林的药动学比较
项目
华法林
达比加群酯
利伐沙班
阿哌沙班
前体药
否
是
否
否
作用标靶
维生素k
凝血酶
Ⅹa 因子( fⅩa)
Ⅹa 因子( fⅩa)
半衰期
40 h
14 ~17 h
5 ~13 h
8 ~15 h
达峰时间
72~96h
2 h
2. 5 ~4 h
3 h
生物利用度
90%~95%
6%
66%~100%
50%
蛋白结合率
99%
35%
92%~95%
87%
监测
INR
无需监测
无需监测
无需监测
用法用量
qd
110/150mg
qd/bid
20mg
qd/bid
5mg
bid
代谢排泄途径
细胞色素 P450
80%经肾
20% 经胆汁
66% 经肾
33% 经胆汁
25% 经肾
75% 经胆汁
药物相互作用
较易发生
很少发生
很少发生
很少发生
出血干预方法或拮抗剂
维生素 K,FFP,PCC,重组激活因子Ⅶ
FFP,无拮抗剂
FFP,无拮抗剂: PCC
FFP,无拮抗剂
FFP: 新鲜冰冻血浆; PCC: 凝血酶原复合物浓缩物 INR: 国际标准化比值