文档介绍：第九章 拟肾上腺素药
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拟肾上腺素药又称为:
肾上腺素受体激动药(adrenomimetic drugs)
拟交感***类药物(sympathomimetic amines)
传出神经分类模式图
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药物构效关系与分类
基本化学结构-苯乙***,与NA相似。-苯乙***由三部分组成:苯环、碳链和氨基。
(1)儿茶酚***(catecholamines)
属儿茶酚***的药物有:肾上腺素、去甲肾上腺素等。
(2)非儿茶酚***
属非儿茶酚***的药物有:间羟***、***、甲氧明等。
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受体分布及药物分类-三种
1血管平滑肌收缩
1心脏兴奋
2支气管、骨骼肌血管平滑肌舒张
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肾上腺素受体及激活效应
1. α肾上腺素受体
α1受体:分布于皮肤黏膜及内脏血管、瞳孔扩大肌、腺体
兴奋时血管收缩、瞳孔扩大、汗腺分泌
α2受体:分布于突触前膜
兴奋时负反馈调节NA的释放
2. β肾上腺素受体
β1受体:分布于心脏,兴奋时心脏兴奋
β2受体:分布于支气管和血管平滑肌,兴奋时平滑肌舒张
β3受体:分布于脂肪,兴奋时脂肪糖原分解,血糖升高
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第一节受体激动药
去甲肾上腺素
[来源] 递质
[性状] 水溶液不稳定,氧化后失效
[体内过程]
吸收只宜静脉滴注的原因?
分布
消除两种酶
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[药理作用]
作用机制:对受体作用强,对受体作用弱
对受体具有强大的激动作用
对1受体激动作用较弱
对2受体无作用
激动突触前膜2受体,负反馈抑制NA的释放。
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1. 血管
激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。
血管收缩强度顺序是:皮肤、粘膜血管>肾脏血管>脑、肝、肠系膜血管>骨骼肌血管
冠状血管舒张,血流量增加?
(1)心脏兴奋,心肌代谢产物腺苷增加,腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。
(2)血压升高,提高了冠脉灌注压力。
(3)激动突触前膜2受体,抑制递质的释放。
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2. 心脏
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3. 血压
小剂量NA兴奋心脏,收缩压升高,血管收缩不明显,舒张压不变,脉压差变大。
大剂量收缩压和舒张压均明显升高,脉压差变小。
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