第十一章 肾上腺素受体阻断药.doc

文档介绍：药理学
pharmacology


第十一章肾上腺素受体阻断药
β-肾上腺素受体阻断药与心功能不全
传统认为β-受体阻断药因其负性肌力作用、负性频率作用应属心功能不全(CHF)的禁忌用药。 等首次报道β受体阻断药普萘洛尔治疗充血性心肌病有效,后经大规模临床试验证明这类药物确能缓解症状,降低病死率,自此开创出拮抗交感神经系统活性而治疗CHF 的新途径,现已成为一种标准治疗用药。
-肾上腺素受体阻断药理论基础
慢性肾上腺素能系统的激活介导心肌重塑;
去甲肾上腺素(NE) 导致心肌细胞的损伤;
NE刺激心肌细胞肥大和胚胎基因的过度表达;
NE作用于β受体刺激成纤维细胞DNA和蛋白质合成;
NE通过β1受体通路使心肌细胞产生凋亡。
-受体阻断药治疗CHF的机制—抗心律失常
β-受体阻断药具有明显的抗心律失常作用包括提高致颤阈,阻止折返,减少室颤等,能显著降低CHF时的猝死,如:比索洛尔降低各种原因所致病死率34%,降低猝死率则为44%,美托洛尔降低猝死率约为41%,这表明抗心律失常作用是β-受体阻断药降低CHF病死率的重要机制。
-受体阻断药治疗CHF注意事项
尽早开始应用负性肌力药,初期对心功能有抑制作用,但长期治疗(≥3个月)则改善心功能;
只适用于慢性心力衰竭的长期治疗,不能作为“抢救”治疗及难治性心力衰竭症状未控制者;
心力衰竭伴糖尿病者亦可应用起始治疗前和治疗期间患者必须体重恒定;
从极低剂量开始,,,,每隔2-4周将剂量加倍;
避免突然撤药,以防引起病情显著恶化;
药物选择:美托洛尔、比索洛尔和卡维地洛。
-受体阻断药的禁忌证
支气管痉挛性疾病。
心动过缓(心率<55次/min)。
二度及以上房室传导阻滞(除非己安装起搏器)。
有明显液体滞留,需大量利尿者,暂时不能应用。
-受体阻滞剂应用时的监测
低血压。
液体滞留和心力衰竭。
心动过缓和房室阻滞。
王艳春杨世杰