文档介绍：新藤黄酸的研究进展
【关键词】新藤黄酸; 抗肿瘤
藤黄(Gamboge)系藤黄科植物藤黄(Garcinia hanburyi .)所分泌出的干燥树脂,呈红黄色或橙红色,圆柱形或不规则的块状物,质脆易碎,主要产于柬埔寨、泰国、越南,是我国传统进口南药。其性寒,味酸、辛、涩,有毒,具破血散结、解毒、止血、杀虫之功效,用于治疗瘰疬、痈疽、疖肿等顽疾、近年来,其抗肿瘤作用逐渐受到高度关注,研究证实,藤黄中的藤黄酸(Gambogic acid)、新藤黄酸(Neogambogic acid)为藤黄抗肿瘤作用的有效成分,具有抗瘤谱广,毒性较低的特点。其中新藤黄酸(见图1)的抗肿瘤活性约为藤黄酸的2倍,抗肿瘤作用尤为显著,有希望成为新结构类型的抗肿瘤药物[1],迄今已有较多其提取、分离、药理研究报道,本文就新藤黄酸的研究进展情况进行综述。
1 新藤黄酸的提取分离
在藤黄中,%~%[2,3],因此如何优化其提取分离工艺具有实际意义。冯传平[4]采用正交试验法优选新藤黄酸的提取工艺为:以4 倍量***提取3 次,每次2h。确定了DM130 大孔吸附树脂吸附纯化新藤黄酸的最佳条件是:上样量与树脂之比为1∶6,径高比为1∶10,收集洗脱液量为柱体积倍数的15倍,洗脱流速控制在2 BV/h。确定硅胶柱分离纯化新藤黄酸的工艺参数为:硅胶装柱,流动相采用***-醋酸乙酯的不同比例进行梯度洗脱,并取样追踪TLC 检测,收集***-醋酸乙酯(10∶1)洗脱部分,减压回收溶剂至干,%NaOH溶液溶解,过滤,滤液用2 mol/L的盐酸酸化,析出亮黄色沉淀,过滤,纯化水洗至中性,沉淀低温减压干燥,得亮黄色粉末固体,即新藤黄酸。刘修树等[5]采用正交试验法进一步优选新藤黄酸的提取工艺。结果显示,溶剂的浓度对提取量有显著影响,其次的影响因素为提取时间、提取次数、溶剂的量。确定提取新藤黄酸的最佳工艺为:12倍量的甲醇,提取3次,3 h/次。王可等[6]的研究结果则显示新藤黄酸的最佳醇提条件为先以甲醇(pH=7)常温浸提,时间为20 min,再回流提取5 h,共2次。认为醇提的次数对新藤黄酸的提取影响最大。
王可等[7]通过HPLC定量分析新藤黄酸,比较了7种不同大孔树脂对新藤黄酸的吸附性能,对大孔树脂分离纯化新藤黄酸的工艺进行筛选。结果显示,AB-8树脂对分离新藤黄酸的吸附性能适中,%%。据此认为AB-8树脂吸附新藤黄酸的纯化方法可取,具有一定的应用前景。
2 新藤黄酸作为质量控制的指标
新藤黄酸是中药藤黄的主要有效成分之一,因而常被作为中药藤黄质量控制的指标。刘幸平等[8]采用高效液相色谱法对藤黄生品种及6种炮制品进行了分析。结果表明,生品与炮制品检出组分一致,新藤黄酸的含量无显著性差异。冯传平等[6]用高效液相法,以ALLTIMA C18( mm×150 mm,5 μm)色谱柱为固定相,甲醇-%磷酸(9∶1)为流动相,, 进样容积20 μl ,360 nm为检测波长,对藤黄中的新藤黄酸含量进行测定,方法简便、准确。周安等[10]采用反相高效液相色谱法,以Hypersil ODS C18( mm×250 mm,5 μm