文档介绍：生化1105班
第叁大组
指导老师:申玉双
组长:杨胜男
组员:卢春影张松林
实训项目二
医用阿司匹林的制备
一、 信息收集
阿司匹林简介
阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,它诞生于1899年3月6日。早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作
医用阿司匹林的制备所用产品的原料
实验可以用水杨酸和醋酐来合成乙酰水杨酸(阿司匹林)
阿司匹林的物理性质:
。学名乙酰水杨酸。熔点135℃~138℃,。无气味无臭,微带酸味。在干燥空气中稳定,在潮湿空气中缓缓水解成水杨酸和乙酸。能溶于乙醇,***和***仿,微溶于水,在氢氧化碱溶液或碳酸碱溶液中能溶解,但同时分解。该品1g能溶于300ml水5ml醇10-15ml醚或17ml***仿,。安全说明: S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治;S36/37/39:穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。
阿司匹林的化学性质:
因为阿司匹林结构中不含有游离的酚羟基,所以阿司匹林不与三价铁离子起色反应,但是阿司匹林水解的产物水杨酸中含有酚羟基,可以与三价铁离子起色反应(水解反应);具有酸的通性
阿司匹林的用途:
阿司匹林解热镇痛作用迅速而较强,常与其他解热镇痛药制成复合试剂,应用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、痛经等。小剂量阿司匹林可预防心,脑,血管梗塞(冠状血管及脑血管),血小板环氧合酶对阿司匹林特别敏感,一次剂量即可使环氧合酶不可逆性灭活,而血小板不可能再生酶,因此,很小剂量就可抑制血小板功能。
阿司匹林的传统规模生产的工艺1
它是一种具有双官能团的化合物,一个是酚羟基,一个是羧基,羧基和羟基都可以发生酯化,而且还可以形成分子内氢键,阻碍酰化和酯化反应的发生。 阿斯匹林是由水杨酸(邻羟基苯甲酸)与***进行酯化反应而得的。水杨酸可由水杨酸甲酯,即冬青油(由冬青树提取而得)水解制得。本实验就是用邻羟基苯甲酸(水杨酸)与乙酸酐反应制备乙酰水杨酸。