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血脂种类
调血脂药与抗动脉粥样硬化药
（1）主要降低TC和LDL药品
他汀类：洛伐他汀
胆汁酸结合树脂：考来烯胺
酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药：
甲亚油酰胺
内容提要
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药理学
药理学调血脂药和抗动脉粥样硬化药
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（2）主要降低TG及VLDL药品
① 贝特类
② 烟酸
（3）降低 LP（a）药品
3. 抗氧化剂
4. 多烯脂肪酸
5. 黏多糖和多糖类
内容提要
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药理学
药理学调血脂药和抗动脉粥样硬化药
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教学基本要求
掌握：
他汀类和贝特类药品药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。
熟悉：
胆汁酸结合树脂、抗氧化剂和多烯脂肪 酸调血脂作用。
了解：
血脂与动脉粥样硬化关系及黏多糖和 多糖类药品防治动脉粥样硬化作用。
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药理学
药理学调血脂药和抗动脉粥样硬化药
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一、血脂与脂蛋白
血脂：
包含胆固醇（cholesterol, Ch）、三酰甘油 （triglyceride, TG）、磷脂（phospholipid, PL） 和游离脂肪酸（free fatty acid, FFA）等。
脂蛋白：
血脂与载脂蛋白（apoprotein, apo）结合形成脂蛋白（lipoprotein, LP）脂蛋白可分为乳糜微粒（chylomicron, CM）、极低密度脂蛋白（very low density lipoprotein, VLDL）、低密度脂蛋白（low density lipoprotein, LDL）和高密度脂蛋白（high density lipoprotein, HDL）。
第一节 调血脂药
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药理学
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表 27-1 高脂蛋白血症分型
分型
脂蛋白改变
脂质改变
Ⅰ
CM↑
TC↑↑ TG↑↑↑
Ⅱa
LDL↑
TC↑↑
Ⅱb
VLDL、LDL↑
TC↑↑ TG↑↑
Ⅲ
IDL↑
TC↑↑ TG↑↑
Ⅳ
VLDL↑
TG↑↑
Ⅴ
CM、VLDL↑
TC↑ TG↑↑↑
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二、主要降低TC和LDL药品
（一）他汀类
羟甲基戊二酸甲酰辅酶A（3-hydroxy-3- methylglutaryl CoA，HMG-CoA）还原酶抑制剂
洛伐他汀（lovastatin）
辛伐他汀（simvastatin）
普伐他汀（pravastatin）
氟伐他汀（fluvastatin）
阿伐他汀（atorvastatin）
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【体内过程】
他汀类药品普通以羟酸型者吸收很好，内酯型者吸收后在肝脏内水解成活性羟酸型，极少进入外周组织，大部分在肝代谢，经胆汁由肠道出，少部分由肾排出。
第一节 调血脂药
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第一节 调血脂药
【药理作用】
1．调血脂作用及作用机制
他汀类与HMG-CoA化学结构相同，且和HMG-CoA还原酶亲和力高出HMG-CoA数千倍，对该酶发生竞争性抑制作用，抑制胆固醇合成。
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第一节 调血脂药
2．非调血脂作用
* 改进血管内皮功效，提升血管内皮对扩血管物质
反应性
* 抑制血管平滑肌细胞（VSMCs）增殖和迁移，
促进VSMCs凋亡
* 降低动脉壁巨噬细胞及泡沫细胞形成，使动脉
粥样硬化斑块稳定和缩小
* 降低血浆C反应蛋白，减轻动脉粥样硬化过程
炎性反应
* 抑制单核细胞-巨噬细胞黏附和分泌功效
* 抑制血小板聚集和提升纤溶活性等
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第一节 调血脂药
【临床应用】
* 主要用于杂合子家族性和非家族性Ⅱa、Ⅱb
和Ⅲ型高脂蛋白血症，也可用于2型糖尿病和
肾病综合征引发高胆固醇血症。
* 亦可用于肾病综合征、血管成形术后再狭窄
预防心脑血管急性事件及缓解器官移植后
排异反应和治疗骨质疏松症。
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