药理学课件27.组胺.ppt

文档介绍：第二十七章组胺受体阻断药
::第一节组胺受体阻断药的分类::第二节 H1受体阻断药::第三节 H2受体阻断药
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第一节组胺受体阻断药的分类
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组胺(histamine)是广泛存在人体的自身活性物质。体内由组胺酸脱羧形成。新合成的组胺立即与肝素和蛋白质结合,以无活性的形式储存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。 其中以肺、皮肤粘膜、支气管粘膜、胃粘膜和胃壁细胞含量较高。 当遇到炎症等情况时,肥大细胞脱颗粒同时释放组胺,后者与组胺受体结合产生相应的病理生理学反应。
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组胺受体分类及激动后的大致效应:H1受体毛细血管(扩张)、支气管(收缩)、心脏(收缩)、中枢(觉醒)H2受体胃酸(分泌增加)H3受体负性肌力、负反馈(突触前膜)
组胺受体阻断药分类:H1受体阻断药苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、阿司咪唑(息斯敏)等H2受体阻断药西咪替丁、雷尼替丁等H3受体阻断药硫丙米胺
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组胺的三重反应(三联反应): %毛细血管扩张(红斑)毛细血管通透性增高(肿块)轴索反应使小动脉舒张(红晕)
组胺的三重反应(三联反应)的意义: 对于局部神经受损者(如麻风病患者),皮下注射组胺不产生该反应
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第二节 H1受体阻断药
第一代(乙基胺类):拮抗不阻断释放;因易通过血脑屏障阻断H1受体,产生镇静催眠作用。代表药物有:苯海拉明(苯那君)、异丙嗪(非那根)、氯苯那敏(扑尔敏)、苯茚胺等第二代(非乙基胺类):拮抗并阻断释放代表药物有:阿司咪唑(息斯敏) 本类药具有肝药酶诱导作用。
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【药理作用】
⒈外周阻断H1受体:拮抗组胺引起的胃肠道、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩;减轻组胺引起的血管扩张、毛细血管通透性增加、局部水肿等症状。对H2受体无阻断。
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【药理作用】
2、中枢作用(第一代):镇静催眠。以异丙嗪、苯海拉明作用最强,氯苯那敏较弱。苯茚胺偶可引起轻度中枢兴奋。
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【药理作用】
⒊抗胆碱作用:中枢抗胆碱表现为镇静镇吐(与抑制延髓化学催吐感受区有关)。中有抗晕动病的功效。
⒋微弱的α受体阻断和局麻作用。
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【临床应用】
⒈变态反应性疾病:组胺释放所致的荨麻疹、鼻炎等。
⒉晕动病和呕吐
⒊镇静催眠作用:异丙嗪、苯海拉明可用于治疗失眠。
【不良反应】
头晕、嗜睡、乏力、视物模糊、便秘等。
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息斯敏(阿司咪唑片)
【主要成分】
阿司咪唑
【图示产品生产厂家】
西安杨森制药有限公司
【市场参考价】
3mg/30片/
药物示例
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