文档介绍：第二十一章利尿药及脱水药
朱海扬
嘉应学院医学院药理教研室
定义:作用于肾脏,增加电解质及水排泄,使尿量增加的药物。
一、利尿药作用的生理学基础
肾小球的滤过
肾小管和集合管的重吸收及分泌。
第一节┃利尿药
(一)肾小球的滤过
(二)肾小管和集合管的重吸收
:65–70%Na+被重吸收.
:30–35% Na+被重吸收,水的再吸收↓,NaCl的再吸收依赖管腔膜K+-Na+-2Cl-共同转运系统。
3. 远曲小管和集合管:5–10%Na+被重吸收。
远曲小管近端在管腔膜K+-Na+2Cl-共同转运系统介导下重吸收原尿中10%Na+。因此抑制该段Na+吸收的药可产生中效利尿作用。同时该段存在Na+-Ca2+交换。
二、常用利尿药的分类、作用部位及机制
机制
药物
主要作用部位
分类
螺内酯
氨苯喋啶
远曲小管及集合管
竞争醛固酮受体,间接地抑制Na+-K+交换
直接抑制Na+-K+交换
低效利尿药
呋噻咪
布美他尼
依他尼酸
髓袢升枝粗段
皮质和髓质部
抑制Na+-2Cl--K+ 同向转运系统,抑制Na+、Cl- 的重吸收
高效利尿药
乙酰唑胺
近曲小管
抑制碳酸酐酶
留K+利尿药
抑制Na+-Cl- 的转运
噻嗪类
氯塞酮
远曲小管近段(皮质部)
中效利尿药
排K+利尿药
排K+利尿药
65–70% Na+被重吸收
30–35% Na+被重吸收
5–10%Na+被重吸收
乙酰唑胺
噻嗪类
螺内酯、氨苯蝶啶
皮质髓质
肾小管各段功能和利尿药作用部位
髓袢
呋噻咪
呋噻咪
H2O
H+ K+
H+ K+
H2O
Na+ Cl-
NaCl
Na+
Na+
Na+
2Cl-
2Cl-
H+
Na+
K+
(一)高效利尿药(袢利尿药)
药物:呋噻咪、依他尼酸(利尿酸)、布美他尼
呋噻咪(Furosemide,速尿)
【药理作用】
+%下降为70%~80%,利尿作用强、快、短。
●作用部位:髓袢升枝粗段髓质部和皮质部
抑制髓袢升枝粗段Na+-2Cl-- K+共同转运载体(与Cl-共同竞争该载体的Cl-结合部位),使Na+、Cl-重吸收↓,从而影响肾脏的稀释和浓缩功能。
◆作用机理:
增加K+排泄 Na+排出增加,促进K+-Na+交换。同时因利尿使体液减少,促进肾素和醛固酮分泌增多,K+排泄。易引起低血钾、低盐综合征。