药理学 第9章 肾上腺受体阻断药.ppt

文档介绍：第十一章肾上腺素受体阻断药(Adrenoceptor blocking drugs)(1)??受体阻断药①??1??2 受体阻断药: 酚妥拉明②??1受体阻断药: 哌唑嗪③??2 受体阻断药: 育亨宾(2)?受体阻断药①?1、?2受体阻断药: 普萘洛尔②?1 受体阻断药: 阿替洛尔(3)??、?受体阻断药: 拉贝洛尔肾上腺受体阻断药又称为抗肾上腺素药(Antiadrenergic drugs)肾上腺素受体拮抗药(Adrenoceptor antagonists)第一节?受体阻断药?受体阻断药能选择性与?受体结合,阻断递质或受体激动药与受体的表现结合,拮抗它们对?受体的兴奋作用,而产生抗肾上腺素的作用,表现为动静脉血管扩张,外周阻力降低,血压下降。这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用,使肾上腺素的升压翻转为降压,这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”( Adrenaline reversal )。这是因为AD 可激动?受体和?受体,本类药物阻断了?受体,而保留了?受体的作用,导致骨骼肌血管扩张,血压下降。这类药物引起的血压下降不能用AD 治疗,只能用NA 治疗。??受体阻断药具有肾上腺素升压作用翻转的作用?1、?2 受体阻断药酚妥拉明、苄酚明?1 受体阻断药哌唑嗪,为降压药?2 受体阻断药育亨宾,为科研工具药?受体阻断药的分类?受体阻断药(一)短效类?受体阻断药-酚妥拉明(Phentolamine;利其丁Regitine)酚妥拉明生物利用度低,口服吸收差,口服给药的疗效只有注射给药的20%一、?1、?2 受体阻断药选择性阻断?1、?2 受体,对?受体无作用。酚妥拉明与?受体结合较松散,易于解离,为竞争性?受体阻断药。[作用机制]:1. 心脏:心脏兴奋,心收缩力加强,心率加快,心输出量增加。其原因是:(1) 血管扩张,血压下降反射性兴奋心脏。(2) 阻断突触前膜?2 受体,促进前膜释放NA,激动心脏?1 受体。[药理作用]