文档介绍：第七章肾上腺素能药物
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学习目标
掌握各类型典型药物的化学结构、理化性质及作用特点，肾上腺素受体激动剂的结构类型和苯乙胺类、苯异丙胺类药物的基本结构、理化通性
熟悉肾上腺素受体拮抗剂的分类，肾上腺素受体激动剂和β-受体阻断剂的构效关系
了解肾上腺素受体的分类及其生理功能，肾上腺素受体激动剂和拮抗剂的作用机制
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传出神经系统
肾上腺素能药物的作用靶点
交感神经
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学习内容
一、肾上腺素受体激动剂
二、肾上腺素受体拮抗剂
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第一节肾上腺素受体激动剂 adrenergic receptor agonists
拟肾上腺素药：通过直接与肾上腺素能受体结合或促使肾上腺素能神经释放介质，兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药（sympathomimetics），拟交感胺（sympathomimetic amines）等。
按药理作用分类
直接作用药与AD能受体结合，产生α、β型作用（大多数药物）
间接作用药促进AD能神经释放递质
混合作用药
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按作用的受体分类
a1受体激动剂：升高血压和抗休克
a2受体激动剂：治疗鼻粘膜充血、止血和降低眼压
中枢a2受体激动剂：降血压
b1受体激动剂：强心和抗休克
b2受体激动剂：平喘和改善微循环，及防止早产
b3受体激动剂：尚在研究中，可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗，纠正产热不足，临床有望用于治疗糖尿病和肥胖症
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按化学结构分类
苯乙胺类
苯异丙胺类
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苯乙胺类拟肾上腺素药
1. 基本结构
2. 常用药物
药物名称
化
学
结
构
R1
R2
R3
R4
R5
肾上腺素
-OH
-OH
-OH
-H
-NHCH3
去甲肾上腺素
-OH
-OH
-OH
-H
-NH2
异丙肾上腺素
-OH
-OH
-OH
-H
-NHCH(CH3)2
多巴胺
-OH
-OH
-H
-H
-NH2
沙丁胺醇
-OH
-CH2OH
-OH
-H
-C(CH3)3
β-苯乙胺
β
α
3
4
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酸碱性
两性化合物——酚羟基显酸性，氨基显碱性
与碱成盐不稳定，易氧化，其药用注射剂均是与酸成盐，临床上不能与碱性注射剂配伍使用。
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稳定性和显色反应
酚结构具有还原性
被三氯化铁氧化
在氨试液中多
巴胺显紫红色
自动氧化变质
红→棕
在氨试液中去甲肾
上腺素显蓝色
在氨试液中肾
上腺素显紫色
在碳酸氢钠液中
沙丁胺醇显橙红色
在碳酸氢钠液中异
丙肾上腺素显蓝色
防氧化措施：调PH3～4，加抗氧化剂（除了亚硫酸氢钠）和金属离子螯合剂，安瓿充惰性气体。避光、密闭、阴凉处保存。
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