文档介绍：电子刊物详细信息 Page 1 of 3
您现在的位置:电子刊物>> 电子刊物列表>> 电子刊物详细
发布日期 20080307
栏目化药药物评价>>综合评价
标题缓控释制剂定义及命名(一)--国内缓控释制剂概念和命名演变过程
作者张玉琥
部门
正文内容
审评四部审评七室张玉琥
缓控释制剂在我国已有二十多年的研发和应用历史,至2007年末,已有500多个产品(包括同品种的
不同规格)经批准上市,其中缓释制剂498个,控释制剂35个,另外还有一些国外已上市产品被批准进
口。
缓释制剂与控释制剂有共同的临床应用特点,即与普通制剂比较,药物治疗作用持久,用药次数减
少。但是,缓释制剂与控释制剂之间有什么联系与区别,是否区分及如何区分缓释与控释制剂,也就是缓
控释制剂的定义和命名问题,在过去的不同时期有过不同的认识和要求,并由此产生了一些问题。比如出
现了基本一致的同类产品有的命名为缓释制剂,有的命名为控释制剂的现象;也出现了有的企业从追求经
济利益出发,片面夸大控释制剂比缓释制剂的所谓优势,给临床用药造成一定误导的现象。直到目前,业
界使用的相关定义仍存在不完善和值得商榷之处。另外,从药品技术审评的角度,对于申报注册的缓控释
制剂如何界定和评价,如何规范名称,也是需要和值得进一步思考的问题。
为厘清缓控释制剂定义和命名涉及的有关问题,有必要对国内缓控释制剂概念和相关产品命名演变过
程进行简要回顾。
1 研发早期缓控释制剂的命名
缓控释制剂系指采用制剂手段使药物缓慢而持续地释放,以达到维持较平稳血药浓度,减少服药次数
目标的制剂。我国缓控释制剂研发始于上世纪八十年代初。在研发初期,虽然在相关技术文献中“缓释”
和“控释”均有使用,但二者并没有明确的界限。有的研究者使用“缓释”,有的研究者使用“控释”,
也有人对体外符合零级释药(即恒速释放)的制剂使用“控释”,对非恒速释药(符合一级释药或higuchi
方程模式等)的制剂使用“缓释”一词。还有根据制剂技术或工艺命名的情况(如渗透泵制剂命名为控
释)。相关产品命名为缓释制剂或控释制剂,更多的是基于研究者的个人习惯或观点。在产品上市前的审
评和审批工作中,也未对缓释制剂和控释制剂给予严格区分或提出不同技术要求,相关制剂的命名一般按
照申报的名称命名为缓释或控释制剂。因此,在那段时间,缓控释制剂的命名比较混乱,不同单位研发的
同类产品,可能有的就命名为缓释制剂,有的就命名为控释制剂。这种情况一直延续到中国药典1995年版
/?method=largePage&id=2451 2010-3-22
电子刊物详细信息 Page 2 of 3
颁布之前。
2 缓控释制剂的区分
随着缓控释制剂研究的深入及产品的逐步增多,命名的混乱问题也逐渐显现。在这种情况下,学术界
及相关管理部门倾向于对缓释和控释制剂进行区分,期望将控制释药方面相对“更好”的产品命名为控释
制剂,以改变命名上的混乱情况。由于进行体内比较评价的难度较大;同时,零级释放的制剂理论上可得
到更为平稳的血药浓度,因此,学术界当时倾向于用体外释放特征区分缓释与控释制剂。中国药典1995年
版也对缓