文档介绍：第一章绪论
1. 药剂学: 研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学
:为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Dosage form)
3. 制剂: 为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种,称为药物制剂,简称
药剂学任务:是研究将药物制成适于临床应用的剂型,并能批量生产安全、有效、稳定的制剂,以满足医疗卫生的需要。
药物剂型的重要性:
改变药物作用性质,降低或消除药物的毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效
药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学
药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据
第二章:药物制剂的稳定性
药物制剂稳定性的概念
药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性,是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。
药用溶剂的种类(一)水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液
(二)非水溶剂在水中难溶,选择适量的非水溶剂,可以增大药物的溶解度。 、 。、能与水混合,易溶于乙醇中。。、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。
如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。
介电常数(dielectric constant)
溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力,它反映溶剂分子的极性大小。
溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能,也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大,极性越大。
溶解度(solubility)是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度,是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。
药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度,是药物的重要物理参数之一。
:取数份药物,配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析,测定药物在溶液中的浓度
影响药物溶解度的因素
混合溶剂的影响
填加物的影响
增加药物溶解度的方法有:
增溶,某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,使其在溶剂中的溶解度增大,并形成澄清溶液的过程。
助溶,难溶于水的药物由于加入的第二种物质而增加药物在水中溶解度的现象,称为助溶。制成盐类,一些难溶弱酸、弱减,可制成盐而增加其溶解度。
潜溶剂,当混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比,出现极大值,这种现象称为潜溶,这种溶剂称为潜溶剂。
潜溶、助溶与增溶作用有什么不同?
潜溶是指当混合溶剂中各溶剂达某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象。
助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂(主要是水)中的溶解度。增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
药物的溶出速度是指单位时间单位面积上药物溶解进入溶液主体的量。
溶出速度及影响溶出速度的因素
2. 5 .扩散层的厚度
根据Noyes-Whitney 方程,简述药剂学中有哪些手段可以改善难溶性药物的溶出速度。Noyes-Whitney方程:dC/dt=KS(Cs-C) =DS(Cs-C) /Vδ是描述固体药物溶出速度的方程
药物从固体剂型中的溶出速度常数K药物粒子的表面积S药物的溶解度Cs是影响药物溶出速度的主要因素。’
药剂学中可采取以下措施来改善难溶性药物的溶出速度
⑴增大药物的溶出表面积,通过粉碎技术、固体分散技术,减少药物粒径,提高分散度,增大药物的溶出表面积。
⑵提高药物的溶解度:通过改变药物晶型、应用药物包合技术等提高药物的溶解度。
⑶提高溶出速度常数:通过升高温度、加强搅拌等措施可以改善固体制剂体外溶出速度。
第三章表面活性剂
表面活性剂(surfactant) :能使表面张力急剧下降的物质。如肥皂水溶液。
表面活性剂的结构特征
多为长