复方替米沙坦胶囊在中国健康志愿者体内的药代动力学.pdf

文档介绍：实验研究
复方替米沙坦胶囊在中国健康志愿者体内的药代动力学
王淑民,赵秀丽,李嘉静,武峰,周辉,李鹏飞,刘丽宏,王栋,梁瑞瑜( 首都医科大学附属北京同仁医院药品临床
1 1 1 1 1 2 2 3 3 1
研究基地,北京, ; 第二炮兵总医院药剂科,北京, ; 广东清平制药有限公司,河源, )
100730 2 100088 3 517000
研究中国健康受试者单次和多次口服复方替米沙坦胶囊的药代动力学特点名健康受试者随机分为
摘要目的: 。方法:20 2
组,分别单次口服低高剂量复方替米沙坦胶囊(每粒含替米沙坦,氢氯噻嗪); 名健康受试者口服复方替米沙
、 40 mg mg 8
坦胶囊粒,连续服用,采用方法测定血浆药物浓度,并计算药代动力学参数受试者单次口服复方替米
1 7 d LC-MS/MS 。结果:
沙坦胶囊粒或粒后替米沙坦的主要药代动力学参数: 分别为( )( ) -1, 分别为
1 2 Cmax ± 、 ± μg·L tmax
( )( ) , 分别为( )( ) -1, 分别为(
± 、 ± h AUC0-t 1 ± 1 、4 ± 3 μg·h·L AUC0-∞ 1
)( ) ;单次口服复方替米沙坦胶囊粒或粒后氢氯噻嗪的主要药代动力学参数:
± 1 、5 ± 3 μg·h·L -1 1 2
分别为( )( ) -1, 分别为( )( ) , 分别为( )
Cmax ± 、 ± μg·L tmax ± 、 ± h AUC0-t ± 、
( ) -1, 分别为( )( ) -1 连续口服复方替米沙坦
± μg·h·L AUC0-∞ ± 、 ± μg·h·L 。 7 d
胶囊粒后替米沙坦和氢氯噻嗪的主要药代动力学参数: 分别为( )( ) -1, 分别为
1 Cmax ± 、 ± μg·L tmax
( )( ) , 分别为( )( ) -1, 分别为( )(
± 、 ± h AUCss 1 ± 、 ± μg·h·L Cav ± 、
) , 分别为( )( ) 单次口服复方替米沙坦胶囊后,替米沙坦在, 时的
± μg·L -1 DF ± 、 ± 。结论: 40 80 mg
和的增加比例显著高于剂量增加比例,呈非线性药代动力学特征;氢氯噻嗪在, 时的和的增加
AUC Cmax 25 mg AUC Cmax
与剂量增加成正比,呈线性药代动力学特征连续给药与单次给药相比,其药代动力学特征未发生显著变化