文档介绍：盐酸艾司洛尔注射液说明书
【药品名称】
通用名:盐酸艾司洛尔注射液
英文名:Esmolol Hydrochloride Injection
汉语拼音:Yansua Aisiluo'er Zhusheye
主要成份及化学名称:4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐
分子式:C16H25NO4·HCl 分子量:
【性状】本品为无色或带黄色的澄明液体
【药理毒理】
,,~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失
电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期
放射性核素心血池造影提示:,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安),盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,:,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复
、致突变和生殖毒性
由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果
【药代动力学】本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)(t1/2a)约2分钟,消除半衰期(t1/2b),~,本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度(如不用负荷量,则需30分钟达稳态血药浓度).超过上述剂量,稳态血药水平呈线性增长,,通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度,改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度
本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇,其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500,,约73~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出,仅2%(t1/2b),%与血浆蛋白结合,其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合
【适应症】
1. 用于心房颤动、心房扑动时控制心室率
【用法和用量】
、心房扑动时心室率
成人先静脉注射负荷量:, 约1分钟,随后静脉点滴维持量:,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给