文档介绍：第三章第三章芳胺及芳烃胺类药物的分析芳胺及芳烃胺类药物的分析定义芳胺类——氨基直接与苯环相连的药物芳烃胺类——氨基在烃基侧链上的药物分类根据结构分为:概述概述?芳胺类**酰胺类对氨基苯甲酸酯类?苯乙胺类*?氨基醚衍生物1. 基本结构与典型药物NHR1R3R4CR2O苯胺酰基衍生物邻位或对位有取代基一、结构与性质第一节第一节芳胺类药物的分析芳胺类药物的分析NHCOCH3OH对乙酰氨基酚paracetamol盐酸利多卡因Lidocaine hydrochlorideNHCOCH2N(C2H5)(一) ?利多卡因酰胺基邻位上有两个甲基,有很大空间位阻,水解较为困难(80%硫酸溶液中加热)1)水解后可发生重氮化反应——具有酰胺结构的共性水解成芳伯氨基,发生重氮化偶合反应第一节第一节芳胺类药物的分析芳胺类药物的分析3)碱性利多卡因侧链中具有叔氨N原子显弱碱性,能与酸成盐能与生物碱沉淀试剂或重金属离子反应2) 与FeCl3反应具有酚羟基或水解后能产生酚羟基——对乙酰氨基酚4)紫外吸收具有苯环结构,有紫外吸收第一节第一节芳胺类药物的分析芳胺类药物的分析(二) 对氨基苯甲酸酯类具有对氨基苯甲酸酯基本结构具有游离的芳伯氨(或仲胺) hydrochloride苯佐卡因benzocaine盐酸丁卡因tetracaine hydrochlorideCH1NOORRCOOCH2CH2N(CH3)2NH(CH2)(C2H5))具有芳伯氨基发生重氮化或重氮化-偶合反应2)具有脂烃胺侧链——弱碱性与酸成盐,)具有酯结构——水解4)具有苯环结构——-偶合反应盐酸普鲁卡因——游离芳伯氨基在酸性溶液中与NaNO2发生重氮化反应,再与碱性?-萘酚偶合产生红色偶氮化合物?对乙酰氨基酚——潜在芳伯氨基水解后可得芳伯氨基,能发生类似反应第一节第一节芳胺类药物的分析芳胺类药物的分析二、鉴别反应?盐酸丁卡因——芳香第二胺结构与NaNO2作用生成乳白色N-亚硝基化合物沉淀COOCH2CH2N(CH3)2NH(CH2)3CH3NaNO2H+COOCH2CH2N(CH3)2N(CH2)——:颜色或熔点——鉴别?常用生物碱沉淀试剂氯化金,碘,碘化汞钾,苦味酸TS第一节第一节芳胺类药物的分析芳胺类药物的分析