文档介绍：第42章第3节组胺和抗组胺药
1
本章要求
掌握的常用抗组胺药的药理作用、临床应用与
不良反应;
2
(histamine)
广泛存在于生物体内的自体活性物质:肥大细胞较多的皮肤、胃肠道、肺脏含量高、S也有分布
3
受体类型
受体分布
效应
阻断药
H1
支气管、胃肠、子宫
皮肤血管、毛细血管
心房肌
房室结
中枢
平滑肌收缩
扩张(快速)
收缩增强
传导减慢
觉醒反应
苯海拉明、异丙嗪及氯苯那敏等
H2
胃壁细胞
血管
心室肌
窦房结
分泌增多
扩张(缓慢持久)
收缩加强
心率加快
西米替丁、雷尼替丁等
H3
中枢与外周神经末梢
负反馈性调节组胺合成与释放
thioperamide
硫丙咪胺
组胺受体分布及效应表
4
H1R
(+)
平滑肌收缩、毛细血管快速扩张,通透性↑
H2R
(+)
胃酸分泌、缓慢持久扩血管
H3R
(+)
负反馈调节自身合成与释放
5

心脏: H1-R(+)→房室传导↓
H2-R(+)→ HR↑←BP↓
H1-R ,H2-R(+)→心肌收缩力↑
血管:H1-R ,H2-R(+)→血管扩张→BP↓甚至休克
血小板:H1(+)促聚集, H2(+)抑聚集
组胺的药理作用:
6

H1-R (+)
支气管:正常人不敏感,哮喘和其他肺病患者↑100-1000倍
胃肠道:收缩,大剂量引起腹泻
子宫:不敏感,孕妇变态反应可引起流产或早产
组胺的药理作用:
7

胃壁细胞H2-R(+),胃酸分泌↑
主细胞:胃蛋白酶分泌增加
组胺的药理作用:
8

感觉神经末梢的H1-R,引起瘙痒和疼痛
激动中枢H1-R:兴奋作用
组胺的药理作用:
9
组胺临床应用:主要用于诊断

晨起空腹皮下注射
用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃
酸缺乏
10