文档介绍：药物代谢动力学ics
药物代谢动力学,简称药动学
是研究药物的吸收、分布、代谢、排泄过程,并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的动态变化规律的一门学科
Drug Administration
Drug Concentration in Systemic Circulation
Drug in Tissues of Distribution
Drug Metabolism or Excreted
Drug Concentration at Site of Action
Pharmacologic Effect
Clinical Response
Toxicity
Efficacy
ics
Pharmacodynamics
Absorption
Distribution
Elimination
药动学研究内容(一)
(药物处置):ADME过程
包括转运(吸收,分布,排泄)和转化。
吸收 absorption
分布 distribution
代谢 metabolism (生物转化 biotransformation)
排泄 excretion
吸收
排泄
生物转化
体循环
游离药物
结合型药
代谢物
组织库
结合
游离
结合
作用部位
“受体”
结合
游离
分布
药动学研究内容(二)
:
药量-时间关系(药时关系)
速率过程*, 房室模型
药动学参数*
多次给药动力学*
Drug at absorption site
Metabolites
Excreted drug
Drug in body
Time
% of dose
20
40
60
80
100
用药后药物在体内量的变化曲线
一、药物通过细胞膜的方式
简单扩散
载体转运
主动转运
易化扩散
(一)滤过
滤过(filtration) 借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜得的水性通道(aqueous channel)由细胞膜的一侧到达另一侧
大多数细胞膜的水性通道直径约4~8Ǻ 分子量<100~150道尔顿的药物允许通过;如Li+,甲醇、尿素。
毛细血管细胞膜的水性通道直径达60~120Ǻ,分子量大到20000~30000道尔顿者也能通过
血脑屏障阻止水溶性药物的滤过
(二)简单扩散
简单扩散(simple diffusion)非极性
药物分子以其所具有的脂溶性溶解于
细胞膜的脂质层,顺浓度差通过细胞
膜,又称脂溶性扩散( Lipid diffusion),是被动转运的主要方式。药物的脂/水分配系数愈大,在脂质层的浓度愈高,跨膜转运速度愈快。
被动转运的特点
“四无”无需载体,无需能量
无饱和性,无竞争性抑制现象