文档介绍：加巴喷丁胶囊【批准文号】国药准字H20080267【中文名称】加巴喷丁胶囊【产品英文名称】【生产企业】江苏恒瑞医药股份有限公司【功效主治】 :用于***疱疹后神经痛的治疗。:用于***和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3~12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。【化学成分】本品主要成份为加巴喷丁,其化学名称为:1-(氨基***)-环己乙酸。【药理作用】加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确,但动物试验提示,与其他上市的抗惊厥药物相似,加巴喷丁可抑制癫痫发作。小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验(如遗传性癫痫模型等)结果提示,加巴喷丁具有抗癫痫作用,但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相关,但不与GABA受体产生相互作用,它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂,也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现,加巴喷丁浓度达到100μM时,对许多常见受体位点无亲和力,包括苯二氮卓受体、谷氨酸受体、NMDA受体、quisqualate受体、海人草酸受体、番木鳖碱-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受体、α1、α2或β受体、腺苷A1或A2受体、M或N受体、多巴***D1或D2受体、H1受体、5-羟色***S1或S2受体、阿片μ,δ或k受体、尼群地平或地尔硫卓标记的电压敏感钙通道位点、蛙***A 20-α-苯甲酸盐标记的电压敏感的钠通道位点。由于在评价药物对NMDA受体作用的几个常用试验所得出的结果是相反,故目前尚无任何关于加巴喷丁对NMDA受体作用的统一认识。体外研究显示加巴喷丁在大鼠脑内的结合位点分布于新皮层和海马,其高亲和力的结合蛋白被证实为电压激活钙通道的辅助亚单位,相关功能尚未阐明。【药物相互作用】加巴喷丁很少代谢,也不干扰其他一般合用的抗癫痫药物的代谢。这部分描述的药物相互作用数据是从相关健康***和癫痫症患者的研究中得到的。苯妥英:已服用苯妥英治疗维持至少二个月的癫痫患者(N=8)进行加巴喷丁(,每日三次)单次和多次给药的研究,结果表明加巴喷丁对苯妥英的稳态血浆浓度没有影响,并且苯妥英对加巴喷丁的药代动力学也没有影响。卡巴咪嗪服用加巴喷丁(,每日三次;N=12)不影响卡巴咪嗪和卡巴咪嗪10,11环氧化物的稳态血浆浓度。同样地,服用卡巴咪嗪也不会改变加巴喷丁的药代动力学。丙戊酸在同时服用加巴喷丁(,每日三次;N=17)前和服用期间,丙戊酸平均稳态血浆浓度无差异,加巴喷丁的药代动力学数据也不受丙戊酸的影响。镇静安眠剂不管是单独服用还是联合用药,镇静安眠剂或加巴喷丁(,每日三次;N=12)稳态药代动力学数据评估是一样的。萘普生同时使用萘普生钠胶囊(250mg)和Neurontin(125mg),加巴喷丁的吸收增加12%到15%。加巴喷丁对萘普生的药代动力学参数没有影响。两者所给的剂量均低于各自的治疗剂量。在推荐剂量范围时其相互作用情况尚不清楚。二氢******合用加巴喷丁(;N=48)后二氢******(10mg,N=50)的Cmax和AUC降低,与所给二氢******的剂量呈依赖关系。合用加巴喷丁()使二氢******(10mg,N=50)的Cmax和AUC降低约3%~4%,合用加巴喷丁