文档介绍：利尿药与脱水药Diuretics and Dehydrants
Diuretics
Carbonic anhydrase inhibitors
Thiazides
Loop diuretics
Potassium-sparing diuretics
Osmotic diuretics
类别药物作用部位
 
高效能呋塞米髓袢升支
high efficacy furosemide (Na+/K+/2CI- )
中效能噻嗪类远曲小管近端
moderate thiazide (NaCl )

弱效能螺内酯远曲小管和集合管
low spironolactone (Na+-K+ 交换)

乙酰唑胺 Proximal
acetazolamide ( 抑制CA)
Acetazolamide
Osmotic diuretics
Loop diuretics - furosemide
Thiazides
Aldosterone antagonists
ADH antagonists
Functional description of the nephron
50-65 %
15-25 %
4-8 %
2-5 %
Proximal tubule
Acetazolamide
Proximální
tubulus
Lumen
乙酰唑胺acetazolamide (diamox)
本药是现代利尿药发展的先驱,是磺胺的衍生物。
作用和作用机制
抑制碳酸酐酶的活性而抑制重HCO3- 的重吸收, - 尿↑ pH
利尿作用较弱---集合管Na+重吸收增加,使K+的分泌相应增多(Na+-K+交换增多)。因而尿中HCO3-、K+和水的排出增多。
应用:1. 青光眼2. 急性高山病3. 碱化尿液(排毒)4. 代谢性碱中毒
- 以及脉络丛向脑脊液分泌HCO3- ,HCO3-的转移方向与在近曲小管中相反,从而抑制房水和脑脊液的产生。
1) Na+重吸收
* Na+/H+ 交换子(exchanger) :

H+的产生需碳酸酐酶(carbonic anhydrase, CA), ( CAI 可抑制该过程)。
CAH2O+CO2 H2CO3 H++ HCO3-  分泌到管腔液中,换 Na+
* 管腔pH降低,启动Cl-/碱交换子 Cl-/base- exchanger), 最终净吸收NaCl (sodium chloride)
 
2) 带水重吸收

2. 髓袢降支(Descending limb)
只高度通透水
3. 髓袢升支(Ascending limb)
1) Na+ 重吸收。呋塞米(Furosemide)抑制该过程。
由 Na+/K+/2CI- 共转运子(Na+/K+/2CI- Cotransporter) 驱动

Na+和 2CI-转运至细胞间液髓质高渗
K+在细胞内蓄积由钾通道回管腔管腔正电位↑驱动Ca2+、Mg2+ 重吸收
2) 此段不吸收水