文档介绍：作者签名:——导师签名——日期:——年一月一日学位论文版权使用授权书原创性声明本人声明,所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。尽我所知,除了论文中特别加以标注和致谢的地方外,论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果,也不包含为获得中南文被查阅和借阅;学校可以公布学位论文的全部或部分内容,可以采用复印、缩印或其它手段保存学位论文。同时授权中国科学技术信息研究所将本学位论文收录到《中国学位论文全文数据库》,并通过网络向社会公众提供信息服务。大学或其他单位的学位或证书而使用过的材料。与我共同工作的同志对本研究所作的贡献均已在论文中作了明确的说明。作者签名:本人了解中南大学有关保留、使用学位论文的规定,即:学校有权保留学位论文并根据国家或湖南省有关部门规定送交学位论文,允许学位论
摘要碍和有效控制年轻男性的早泄症状。达泊西汀的相关临床试验数据显示其治疗早泄的药效显著,具有广阔的市场前景。近年来,研究达泊西汀的合成方法成为了科研工作者的热点课题之一。本论文对现有的达泊西汀合成路线进行了较为详细的综述,针对现有国内外合成路线的缺点,设计研究了新的适合工业化生产的合成工艺。该铵甲基化、醚化、消旋五步反应,合成目标产物达泊西汀。同时对从Α⑺峄乖Ъ谆⒚鸦⑾从Φ募恿媳壤图实验表明,制备被一苯基丙酸的最佳反应条件为:当反应温度时,其产率为%。,#阂约姿嵛H芗粒从ξ露任℃,%甲醛的质量比为时,得到产率为%。:,成方法步骤简单、实验条件温和、原料廉价易得且毒性小、也很好的解决达泊西汀是一种选择性的巧г偕闳∫种萍粒梢灾瘟魄楦凶路线以乙酸铵,丙二酸,苯甲醛为原料,运用从Α⑺峄乖料顺序进行了详细的讨论。为℃,以乙醇做溶剂,乙酸铵,丙二酸,苯甲醛物质的量的比为:。该步反应的产率为%。制备甆,和三苯基磷物质的量的比例为:时,得到产率为%。本合中南大学硕宦畚
的手性问题,对映体过量甧%为%,总产率为%员郊兹┘。将所得到的各中间产物采用氢谱进行了表征,并对最终产物采用氢谱和碳谱进行了表征。关键词:达泊西汀;抑制剂;药物合成中南大学硕七学位论文摘要Ⅱ
%.籶琋一,√∞%.—一籶一簑,甦一—一籥一%℃.籒’,.瓺琺—瑀琫瑀,琫··篹:篺:甌琺,瓾中南大学硕士学位论文
—!!!!!●瘛馹●駆馹●!!!————————————————————————一一一一生羔鹤谷榭急ぃ豪祭价冶ぞ.%%.畉:;籨
目录第一章文献综述⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..达泊西汀⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..锊次魍』∫├〉牧俅彩匝椤其它几类药物⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..达泊西汀的合成路线⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯。.员郊兹┖捅嵛T稀..⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..允中曰衔颪..苯基甘氨酸为原料⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯。.....萘酚为原料⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯达泊西汀的市场前景⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯课题的提出⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.第二章实验⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯实验仪器⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯合成步骤⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯...无水四氢呋喃的制备⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯...⋯⋯⋯⋯⋯⋯..摘!甀试剂⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯中南大学硕士学位论文⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯...
⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.,苯基丙醇的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯..锊次魍〉暮铣伞第三章达泊西汀的制备与表征⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯...⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.