文档介绍：β-内酰胺类抗生素
青霉素类
天然青霉素类
青霉素G penicillin G,又名苄青霉素
药动学:稳定性差,易破坏
肌肉注射吸收快而全
分布广
肾小管主动分泌而排泄
油剂
天然青霉素类
抗菌谱:G+细菌、G-球菌及螺旋体
对繁殖期细菌作用强杀菌
多种疾病的首选药
主治G+菌感染,对G-球菌感染如淋病、流脑也有良效;对梅毒、回归热、钩端螺旋体感染也有特效
不能对抗细菌毒素
天然青霉素类
作用机制:抑制细菌细胞壁合成
竞争性的与 PBP结合
阻碍细菌细胞壁粘肽合成
水份渗入
细胞肿胀、变形
破裂溶解而死亡
对人毒性小
青霉素作用点
N-乙酰葡糖胺
N-乙酰胞壁酸
天然青霉素类
耐药性:
改变 PBP
抑制药物到达靶部位
产生β-内酰胺酶
天然青霉素类
不良反应:
局部刺激症状:疼痛、硬结
过敏反应:
速发:过敏性休克
迟发:斑丘疹、接触性皮炎、血清病
惊厥、赫氏反应(Herxheimer reaction)
半合成青霉素类
以6-APA为母核,改变侧链
耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿广谱四类
与青霉素G有交叉过敏性
分布广泛;经肾排泌;半衰期短;
半合成青霉素类
耐酸青霉素:
青霉素V,可口服,国内少用
耐酶青霉素类:
苯唑西林、氯唑西林、双氯西林,耐酶且耐酸
用于耐青霉素G的金葡菌
广谱青霉素:
耐酸不耐酶,对G-杆菌等有效
氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林