文档介绍：合理使用胺碘酮张泓胺碘酮的简史胺碘酮(amiodaroneAM)于1962年在Belgium(Labqz1nc)合成,为含碘苯呋喃衍生物60年代它作冠脉扩张剂治疗心绞痛(VasteseagerMetalActaCardiol,:22:483-500)70年代Rosenbaum把它作为III类AAD引入抗心律失常治疗1985年美国FDA通过用于危及生命的VT/VF,也用于AF(RosenbaumMBetal:AmJCardiol1976:38:934-941)%%%%亚洲国家占的比例较小AM使用范围扩大,几乎适用于各种室上速和室速其有效性和安全性有了循证医学证据故到2006年其应用指南诞生,规范它的使用方法和指征(ConnolSTCirculation1999:100:2025-2034)胺碘酮的药理作用胺碘酮的药理作用复杂,口服吸收率为50%(22~86%);高度脂溶性,在体内分布容积极大,故只有负荷量才能有效(不给负荷量,达到稳态血浓度需265天);吸收慢,半衰期长。胺碘酮的药理作用为多通道阻滞剂,既阻滞内向电流钠和钙,也阻滞多种外向电流;可阻滞α和β受体;它的急性(静脉注射)和慢性(口服)电生理作用有区别;对正常和病态心肌电生理作用也不完全一致。DifferencebetweenoralandintravenousamiodaroneVariableOralamiodaroneIntravenousamiodaroneProlongationofactionpotentialdurationinatrialandventricularmyocardium++++Blockageofinactivatedsodiumchannels,use-dependentdecreaseintheupstroke(Vmax)+++++Calcium-channelblockade++++Atrioventricularnode-effectiverefractoryperiod↑↑↑↑↑↑Atrialeffectiverefractoryperiod↑↑↑↑Ventriculareffectiverefractoryperiod↑↑↑QRSinterval↑↑↑QTcduration↑↑↑-/↑A-Hinterval↑↑↑↑↑H-Vinterval↑-petitiveblockadesofαandβ-adranoreceptors++(fast)Interactionwiththethyroidsaxis(othiiodethyronine+++-Heartrate↓↓-/↓A-Hinterval=-Vinterval=,去乙基生成DEA,AM和DEA广泛积聚于肝、肺、脂肪、皮肤等组织AM:DEA=3:2心肌内积蓄为血浓度的10-50倍经胆汁排出,肾脏排出忽略不计,AM、DEA96%与血浆蛋白结合,血透不能排出胺碘酮药动学特征消除半衰期头50%约3~10天,其余的50%排出的半衰期26~107天(平均53天)AM可经胎盘循环(10~50%),也能在乳汁内分泌胺碘酮的临床应用指征房颤治疗中的应用其他室上性心动过速中的应用室性心律失常中的应用胺碘酮在房颤(AF):不超过48h的AF可静注胺碘酮,超过48h的AF可口服,但无论静注或口服转复律均不是很高。(为Ⅱa级推荐)它的应用价值在于增加电复律效果和电复律后减少复发,因此常与电复律合用,作为电复律的准备药物。(为Ⅱa级推荐)