文档介绍:一种抗生素,分子式C3H7O4P。它最初从Streptomycesfradicle中分离;对革兰氏阳性和阴性菌有效。其作用机理是抑制细菌细胞壁的合成,是一种有希望作为药用的抗生素。能与一种细菌细胞壁合成酶相结合,阻碍细菌利用有关物质合成细胞壁的第一步反应,从而起杀菌作用。主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等部位感染。目录基本信息药理药效学动力学药理作用适应症用法用量制剂与规格用法及用量禁用慎用给药说明不良反应相互作用磷霉素钙片磷霉素钠基本信息名称:磷霉素英文名:Fosfomycin磷霉素药理药效学磷霉素抑制细菌细胞壁的早期合成,其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,故可竞争同一转移酶,使细菌细胞壁的合成受到阻抑而导致细菌死亡。本品作用于敏感菌后,电镜观察发现细菌形态有明显改变,中膈细胞壁增厚、弯曲和不规则,细胞壁变薄或消失。动力学本品和血浆蛋白不结合,~,进入体内后组织分布广,以肾组织中浓度为最高,其次为心、肺、肝等组织,在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓、脓液、脑、眼房水及支气管分泌物中也有相当浓度;本品也可透过血脑屏障,炎症时脑脊液浓度可达同时期血药浓度的50%以上。口服本品后约各有1/3自尿、粪中排泄,肌注或静注本品后24h内90%由尿中排出。血液透析能清除70%~80%的药物,故血透后宜加用1次全量。口服磷霉素钙后约30~40%可自胃肠道吸收。、~4小时血药浓度达峰值,、,其吸收不受食物的影响。,稳态血药浓度可达6~8μg/ml。肌注磷霉素钠1小时后血药浓度可达峰值,,血药峰浓度分别为17和28μg/ml,每6小时肌注1g的稳态血药浓度为30~40μg/ml。,1小时后即下降50%左右。,其稳态血药浓度为36μg/ml。静滴4g,半小时内滴完,血药峰浓度可达195μg/ml,24小时内静滴12g,稳态血药浓度可达60μg/ml左右。磷霉素分子量小,不与血浆蛋白结合,T1/~2小时,肾功能减退时略有延长,但对血药浓度无明显影响。磷霉素吸收后广泛分布于各组织和体液中,表观分布容积为22L/kg。组织中浓度以肾为最高,其次为心、肺、肝等。在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和脓液中的浓度分别为母血药浓度或血药浓度的70~98%、20%、7%、7~28%和l1%。本品也可透过血脑屏障进入脑脊液中,炎症时可达血药浓度的50%以上。磷霉素也可进入胸腹腔、支气管分泌物和眼房水中。口服磷霉素钙后约l/3于24小时自尿中排出,l/3在72小时内随粪便排出。静注或肌注磷霉素钠后24小时内约90%自尿中排泄。血液透析后约70~80%药物可被清除,术后需加用一全量。药理作用本品抗菌谱广,对葡萄球菌属、大肠杆菌、沙雷菌属和志贺菌属等均有较高抗菌活性,对绿脓杆菌、变形杆菌属、产气杆菌、肺炎杆菌、链球菌和部分厌氧菌也有一定抗菌磷霉素作用,但均较青霉素类和头孢菌素类为差。细菌对本品和其他抗生素间不产生交叉耐药性。磷霉素的体内作用较体外作用为强。其作用机制为抑制细菌细胞壁的早期合成而导致细菌死亡。适应症磷霉素钙口服适用于敏感菌(金葡菌、大肠