文档介绍：1奥拉西坦OXIRACETAM又名脑复智临床竞争品种?鼠神经——神经营养剂?小牛血——心血管疾病的其他用药?申捷——神经营养剂?曲克芦丁——脑血管及周围血管扩张药?奥拉西坦——脑代谢功能促进剂(促智药)长时程增强--LTP(Long Term Potentiation )?被科学界认为是学忆的基础之一。?信号在神经通路中流动,尤其是高频信号多次重复流动,会造成神经通路的变化,再遇上类似的信号时,神经通道更为通畅。这种信息流动的易化是大脑最重要的功能之一,即学忆功能。研发背景--促智药?持久促进学忆力等中枢神经系统功能?作用于大脑皮质和海马,具有选择性激活、保护和促进神经细胞功能恢复?不影响行为,无镇静和兴奋作用–无血管活性–基本不影响脑电图,或只有有益影响–能通过血脑屏障–副作用极小–临床验证大脑代谢指标改善作用机理--促智药NOOTROPICS?奥拉西坦(ORC)可以通过血脑屏障,主要分布在中隔区,其次海马,皮层和纹状体。?1)中线结构富含胆碱能神经元,其神经末梢与海马和皮层处的神经元广泛联系。通过对中枢网状结构的拟胆碱作用,提高Ach的释放,并且通过突触后胆碱能受体阻断时出现的反馈机制,进而激活该系统而发挥其作用,并通过抑制脯氨酸内肽酶作用于与记忆有关的神经肽而起作用。?Ach:乙酰胆碱,是一种神经递质,传递神经冲动作用机理--促智药NOOTROPICS?2)药物本身没有直接的血管活性,也没有中枢兴奋作用,对学忆能力的影响是一种持久的促进作用。ORC透过血脑屏障对特异性中枢神经通路有刺激作用,能提高大脑对氧的利用能力,并提高大脑对葡萄糖的利用,通过激活腺苷酸激酶提高大脑中ATP/ADP的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加,为大脑正常工作提供充足的能量保障。?ATP:三磷酸腺苷 ADP:二磷酸腺苷?ATP=ADP+PI+能量作用机理--促智药NOOTROPICS?3)ORC可调节谷氨酸促离子α-AMPA,能选择性地和不可逆地延长离子通道开放时间,并且防止它的脱敏。ORC可增加L-谷氨酸盐激活的单通道反应的爆发长度,对AMPA受体具有正性作用。ORC对谷氨酸受体的促离子、促代谢作用,促进大脑长时程增强(LTP)的产生,增加突触后电位的时限和波幅,甚至引起长期强化后仍出现突触后电位的延长,即使受体已被致敏,ORC仍能增强突触反应,进而增强学忆能力。ORC还可以促进大脑皮质联络纤维突触的可塑性,调动未受损脑组织及功能重建,恢复神经功能,提高患者生活质量。作用机理--促智药NOOTROPICS?4)蛋白激酶C(PKC)是存在于海马中的影响学习功能的蛋白,ORC可以通过改变γ-PKC的活化反应过程,增加PKC的活性,提高学忆能力。