文档介绍：第六章
胆碱受体激动药
Cholinocepter agonists
一、胆碱酯类
第一节 M胆碱受体激动药
二、天然生物碱类
第二节抗胆碱酯酶药
一、乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程
二、抗胆碱酯酶药
(二)难逆性
(一)易逆性
三、胆碱酯酶复活药(附加)
典型试题
病例
学习重点
【来源】
:Ach为胆碱能神经递质。
:药用的Ach为人工合成品。
【特点】
Ach脂溶性差,口服不吸收,难通过血脑屏障;
Ach在体内作用广泛,选择性差。
体内被AchE迅速水解失效,故无临床实用价值
一、胆碱酯类
乙酰胆碱,acetylcholine,Ach
二、天然生物碱类(M)
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
【药理作用】
选择性直接激动副交感N节后纤维支配效应器上M-R,产生M样作用;
对眼和腺体作用明显;
对平及心血影小;

(1)缩瞳
匹鲁卡品
→激动瞳孔括约肌上M受体
→瞳孔括约肌收缩
→瞳孔缩小
可持续数小时或一天
毛果芸香碱
(2)降低眼内压
激动瞳孔括约肌上M受体
虹膜拉向中央
虹膜根部变薄
前房角间隙扩大
房水易于经滤帘
进入巩膜静脉窦
降低眼内压
房水产生及回流
毛果芸香碱
晶状体
> 5m
视网膜
眼的调节作用
<5m
→激动睫状肌上M受体
→睫状肌向瞳孔
中心方向收缩
→悬韧带松弛
→晶状体变凸
→屈光度增大
→视近物清晰,远物模糊(导致近视)
毛果芸香碱
(3) 调节痉挛

较大剂量使汗/唾/泪/胃/胰/呼吸道腺体分泌增加。