文档介绍：他莫昔芬
1.、他莫昔芬也叫枸橼酸他莫昔芬（tamoxifen），英文商品名为Nolvadex®。其为一种选择性雌激素受体调节剂（SERM）。这种药物能干扰雌激素（estrogen）的某些活动，模拟其它雌激素作用。他莫昔芬用于治疗某些乳腺癌和卵巢癌。目前，科研人员正在比较他莫昔芬与雷洛昔芬（raloxifene）（另一种SERM），比较它们在降低高危人群的乳腺癌发病率方面的作用。
【药理作用机制】该药为雌二醇竞争性拮抗剂，能与乳腺细胞的雌激素受体结合，不刺激转录或作用微弱。药物-受体复合物不易解离，组织受体的循环应用，也是作用机制之一。他莫昔芬能上调转化生长因子β生成，此因子减少与恶性肿瘤的发展有关。还对蛋白激酶C有特异性抑制作用。这些作用都对依赖雌激素才能继续生长的肿瘤细胞有抑制作用。多用于绝经期前雌激素（ER+）和孕激素受体（PR+）呈进行性发展的乳癌的治疗。他莫昔芬对血浆脂代谢、子宫内膜和骨的作用则仍是雌激素性质，不呈拮抗作用。他莫昔芬的抗骨质疏松作用也可能与上调转化生长因子β有关，因为此因子能够控制成骨细胞和破骨细胞间的平衡。
2、可以作为基因敲除基础的一个研究工具，可以构建条件敲除小鼠模型，调节特定基因表达表达或不表达。
药动学
本药口服20mg后，4～7h达血药峰浓度，。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7～14h。给药后4～10周，客观体征有改善，如果有骨转移，数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢，主要代谢物为N-去***三苯氧***和4-羟基三苯氧***，也有与雌激素受体结合的作用。本药大部分以结合物形式由粪便排出，少量从尿中排出。本品母体化合物清除半衰期为5～7天，代谢产物氮-去***他莫昔芬为14天。
适应证
，用于雌激素受体阳性者，特别是绝经后年龄60岁以上的患者疗效较好。，或治疗后复发者。对皮肤、淋巴结及软组织转移疗效较好。子宫内膜癌。
禁忌证
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注意事项
、肝肾功能不全者慎用。