文档介绍：新型氧杂蒽和呋喃衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究哈尔滨理工大学工学博士学位论文宋永彬月
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作者签名:采年如导师签名:别作者签名:束和鹊哈尔滨理工大学博士学位论文原创性声明哈尔滨理工大学博士学位论文使用授权书本人郑重声明:此处所提交的博士学位论文《新型氧杂蒽和呋喃衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究》,是本人在导师指导下,在哈尔滨理工大学攻读博士学位期间独立进行研究工作所取得的成果。据本人所知,论文中除已注明部分外不包含他人已发表或撰写过的研究成果。对本文研究工作做出贡献的个人和集体,均已在文中以明确方式注明。本声明的法律结果将完全由本人承担。日期:年《新型氧杂蒽和呋喃衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究》系本人在哈尔滨理工大学攻读博士学位期间在导师指导下完成的博士学位论文。本论文的研究成果归哈尔滨理工大学所有,本论文的研究内容不得以其它单位的名义发表。本人完全了解哈尔滨理工大学关于保存、使用学位论文的规定,同意学校保留并向有关部门提交论文和电子版本,允许论文被查阅和借阅。本人授权哈尔滨理工大学可以采用影印、缩印或其他复制手段保存论文,可以公布论文的全部或部分内容。本学位论文属于保密口,在年解密后适用授权书。不保密朐谝陨舷嘤Ψ娇蚰诖颉
新型氧杂蒽和呋喃衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究摘要临床上常用抗肿瘤药,但此类药物随着剂量的增加,伴有骨髓抑制、心脏毒性等副作用。因此,以降毒增效为目的的蒽醌类似物的研究工作具有重要意义。’,.’,鬟秽柑寤衔铮龌衔镏校鑫P禄二苯并氧杂葸母体位有对卤苯基取代时,抗肿瘤活性最好,位有邻卤苯基蒽醌类药物是非常重要的一类抗肿瘤药物,具有抗瘤谱广,临床疗效好等优点。其中,多柔比星、柔红霉素、表柔比星和米托葸醌等蒽醌类化合物都是抗肿瘤药物放线菌素茄踉虞炖嗨莆铮哂蟹浅:玫牧俅擦菩Вü献调研又发现以氧原子替代葸醌结构中的羰基可以降低其对心脏的毒性,并保留其抗肿瘤活性,所以研究新型氧杂葸类衍生物有重要意义。本论文以放线菌素2握瘴铮杓啤⒑铣闪个目标化合物,其中二苯冢骸垦踉虞呃嗷药,利用ú舛似渲鼍哂写硇曰衔锒匀烁伟┫,赴琒,人急性早幼粒白血病细胞细胞宫颈癌细胞赴等种琢鱿赴目怪琢龌钚浴在龆絒口:『踉虞呃嗷衔镏校灿个新化合物和个已知化合物,对于以上个已知化合物均采用无溶剂的绿色合成方法进行制备。个二萘并,:’.,:。.明呋喃类化合物,个〈’,鬟秽ɡ嗷衔物,鑫R阎;衔铩对二苯谌醒踉虞呃嗷衔锏目怪琢龌钚匝芯勘砻鳎在母体化合物的和位引入适合的取代基可使此类化合物抗肿瘤活性明显增强;上引入一个烷基时,随着烷基的体积增大,化合物的抗肿瘤活性减弱;弦肓礁鐾榛保一苌锟怪琢龌钚郧坑诙谆苌铮取代时,抗肿瘤活性较弱;死嗷衔锏目怪琢龌钚钥赡苁、和位的取代基共同影响;化合物、、、、、和对白血病赴的值分别为.、.、.和蜯,均小于阳性药.,具有深入研究的意义。⒛薈
,:’.加呋喃衍生物抗肿瘤活性研究表明:目标物、对肿瘤细胞的抑制作用较强,其值都小于∥母物愿伟┫赴鸖腎滴.∥∮谘粜远哉掌稟的痾硗猓衔对腎狄泊锏搅.,这两个化合物需要进行进一步的抗肿瘤活性研究。可以看出在二萘并【.’,秽ɑ衔位和位引入适合的取代基,可明显增强此类化合物的抗肿瘤活性。关键词二苯并氧杂葸;二萘并呋喃;抗肿瘤;细胞凋亡体化合物腎荡笥蜯得髟谀柑寤衔的缓位引入取代基,可增强此类化合物的抗肿瘤活性。对〈敛.’,鬟秽苌锟怪琢龌钚匝芯勘砻鳎夯本论文以抗肿瘤活性的较好的化合物和为代表,利用流式细胞法研究了它们对细胞的抑制机制。研究结果表明:化合物和对肿瘤细胞的抑制作用主要是通过诱导细胞凋亡产生的。哈尔滨理工大学工学博士学位论文
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目录摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯第滦髀邸概述⋯⋯⋯⋯⋯一⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一抗肿瘤药物及其分类⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.苯幼饔糜贒的药物⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..扇臘合成的药物⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..褂兴糠至训囊┪铩抗肿瘤药物研究的新进展⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.韵赴藕糯ǖ挤肿游0械愕目怪琢鲆┪;┠孀<⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯