文档介绍：三氮唑核苷衍生物、哌嗪取代核糖及异丙醇衍生物的合成及生物活性研究在合成N换虺一位哌嗪或〈哙夯一呋喃核糖时,探索了摘要合成研究具有很重要的意义;在抗高血压和抗心律失常药物中,,本文以核酸为靶点,,其中个为新化合物,,,产物单一且收率高,实现了合成讳宕鷒’一乙酰基.;ず宋舻男路椒ǎ取代哌嗪,徊负颂堑暮铣煞椒ǎ⑾,然后再与保护的核糖反应,,初步结果表明:仅有卜一碘代一煌蜒秽ê颂腔·,_蛞柞0范粤感病毒哂星岫纫种谱饔茫庖唤峁菜得髁丝共《疽┪锏难芯靠7⒒抗病毒、,核苷类占了一半以上,因而展开了该类化合物的类外,异丙醇衍生物此健奥宥崩嘁┪占据了大部分,对其进行深入的研究,将有可能开发出一些更能适用于不同患者、副作用更低、长效或生物和哌嗪取代的核糖两个系列的抗病毒药物,共个未见文献报道的化合物;还设计台成了异丙醇类抗离血压和抗心率失常药物鱿盗、、元素分析和/,对邻二醇的保护进行了探索,发现原甲合成双键核苷时,用阴Q趸於□B群蚅媸章实突蚰岩有相当长的路要走,不能简单地利用构效关系预测目标化合物的生物活导师博士生陈淑华教授李子成
关键词抗病毒治疗剂伊受体阻滞剂核糖衍生物异丙醇衍生物合成另外两类化合物的生物活性正在测试中三氮唑核营衍生物哌嗪取代性
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、黼庑┮┪锒砸种撇《救肥涤幸欢ǖ淖饔茫欢矶嘌现核苷类抗病毒药物的研究进展第一章把膜炎获得成功以来,,与具有广谱抗细菌类药物相比,‘,,治疗疱疹性角膜炎的三氟胸苷⑺舅蚨和齐多夫定瘟聘窝撞《镜牡チ姿岚⑻前乏有效的防治手段,,病毒而且这些疾病有的一旦被感染后能在体内存在数年或终身存在并可能诱发癌变,,主要与病毒结构的简单性及其高度的寄生性有关。病毒是唯一不能单独繁殖的生物体,它们不能合成自身的蛋白质,只能在侵入细胞并利用该或杀死病毒而又不伤害正常细胞的药物必须能区分病毒和正常细胞,但正因为它们的复制周期和宿主细胞的功能是难以区分的,所以凡能杀灭病毒的药物,对宿主细胞都有或大或小的毒性或副作用,怎样才能选择性地杀死病毒六、七十年代,随着分子生物学、细胞酶学和细胞遗传学的发展,人们从分子水平上对细胞、细菌及病毒的繁殖机制和特有功能的认识,,被正式批准临床应用的核苷抗病毒药物有防环胞苷、阿昔洛韦⑻窍佘、碘苷,治疗巨细胞病毒感染的更昔洛韦瘟颇孀B济覆《镜乃蜒跫≤、双脱氧胞苷的病毒性疾病如肝炎病毒,狂犬病,肠道病毒,出血热,狟病毒尴胞病毒约敖昀纯焖倮┥⒍宜劳雎始ǜ叩陌滩〉热匀蝗性疾病在攘个发病率中已达%以上,远远超过了细菌感染性疾病的%,近二十年来,核苷类抗病毒药物的研究相当活跃,特别是年正式命名爱滋病这一致命疾病以来,
曼自墼塑型型塑堕型圭:型堑塑童褪ね塞墅童它们高效低毒,,《疽┪锏姆掷郔从以上的分类可以看出,目前的抗病毒药物中,半数以上为核苷类化合擞@嗫共《疽┪锏淖饔梅绞按作用机制分类目前抗病毒药物按其抗病毒种类的不同可以分为如表镜募咐啵按结构分类根据抗病毒药物结构的不同,《疽┪锏淖鱄掷抗逆转录酶病毒药物地丹诺辛,扎西他宾,司他夫定,齐多夫定,拉米夫定,抗疱疹类药物阿昔洛韦,法昔洛韦,伐昔洛韦,阿糖腺苷,喷昔洛韦,瞵甲酸抗流感昂粑啦《疽┪锓匆骞押塑账崂啵臀ち郑鸶詎烷胺。金刚乙胺表纯共《疽┪锏慕峁狗掷核苷类药物阿昔洛韦,地丹诺辛,扎西他宾,伐昔洛韦,拉米夫定,喷昔洛韦,更昔洛韦,利巴韦林,司