文档介绍：定义
与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性
a受体阻断药
b受体阻断药
a1、a2受体阻断药：酚妥拉明（利其丁）、
妥拉唑啉、酚苄明
a1受体阻断药： 哌唑嗪（脉宁平）
a2受体阻断药： 育亨宾
1A（β1、β2）：普萘洛尔（心得安）
1B（ β1、β2 ）：吲哚洛尔（心得静）
2A（β1）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐）
2B（β1）：醋丁洛尔
a 、b受体阻断药
拉贝洛尔（柳胺苄心定）
α受体阻断药
a受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转”的作用
酚妥拉明Phentolamine
药理作用
竞争性非选择性a受体阻断药
血管：阻断血管平滑肌的α1受体，血管明显扩张。
血压：外周血管阻力↓，血压↓，肺动脉压下降尤为明显。
心脏：血压降低，反射性地引起交感神经兴奋，使心脏兴奋， 收缩力↑，心率↑和心输出量↑ ； 突触前膜α2受体阻断作用。
拟胆碱作用：胃肠道平滑肌↑
组胺样作用：胃酸分泌↑，皮肤潮红
NE
(-)
a 2
临床应用
外周血管痉挛性疾病
休克
NA血管外漏
急性心梗和顽固性充血性心力衰竭
嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及防治手术中突然发生的高血压危象
不良反应
低血压；腹痛、腹泻、呕吐及诱发溃疡；
心动过速（iv）。
酚妥拉明
Phentolamine
酚苄明 phenoxybenzamine
药理作用
作用强度与血管受去甲肾上腺素能神经控制的程度有关。扩张血管，血管外周阻力↓，明显降血压，心率↑，而且有较弱的抗5-HT和抗组胺作用。
临床应用
主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克和嗜铬细胞瘤的治疗。
不良反应
常见有体位性低血压、鼻塞和心悸。
非竞争性α受体阻断药
哌唑嗪,Prazosin
药理作用
选择性a1受体阻断药
对动脉和静脉上的α1受体有较高的选择性阻断作用，扩张小A，外周阻力↓；扩张V，回心血量↓，
对神经末梢突触前膜上α2受体没有作用；
临床应用
治疗高血压和慢性充血性心衰
育亨宾 ,Yohimbin
药理作用
选择性a2受体阻断
阻断突触前膜a2-R作用
临床应用
工具药
NE
a 2
yoh
普萘洛尔 propranolol
无内在拟交感活性
非选择性（1A）
阿替洛尔 atenolol
无内在拟交感活性
选择性b1阻断药（2A）
吲哚洛尔 pindolol
有内在拟交感活性
非选择性b阻断药（1B）
b受体阻断药
C
H
C
H
2
N
H
O
H
C
H
(
C
H
3
)
2
C
H
2
O
Propranolol
药理作用
b受体阻断作用
心脏
心肌收缩力↓，心率↓，心输出量↓，传导↓，心肌耗氧量↓；
血管
血管收缩，外周阻力↑，冠状动脉、肝、肾、骨骼肌等组织器官血流量减少。
血压
对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有降低血压作用，应用于治疗高血压。
药理作用
支气管平滑肌
支气管平滑肌收缩，张力增高，可诱发或加剧支气管哮喘的发作。
代谢
抑制脂肪分解，抑制低血糖引起的儿茶酚胺释放所致的糖元分解。
肾素
抑制肾素释放
膜稳定作用
具有局麻作用和奎尼丁样作用，与降低细胞对离子通透性有关
内在拟交感活性作用 对β-R有部分激动作用
抗血小板聚集作用 普萘洛尔