文档介绍：1
第一节拟胆碱药
胆碱受体激动剂
－***贝胆碱
乙酰胆碱酯酶抑制剂
－溴新斯的明
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第二节抗胆碱药
生物碱类M胆碱受体拮抗剂
硫酸阿托品
合成M胆碱受体拮抗剂
溴丙***太林
N胆碱受体拮抗剂
苯磺阿曲库铵
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第三节肾上腺素受体激动剂Adrenergic Receptor Agonists
肾上腺素
盐酸***
沙丁***醇
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第四节组***H1受体拮抗剂Histamine H1 Receptor Antagonist
组***的代谢和作用
组***受体分布及其效应
H1受体拮抗剂的发展
重点学****马来酸***苯那敏，盐酸赛庚啶
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组***（Histamine）
存在：肥大细胞产生并贮存，乳腺、肺、肝、肌肉及胃粘膜中含量较高
作用：强烈的血管舒张剂，增加毛细血管的通透性，引起血压下降和局部水肿。
释放与过敏反应症状密切相关，组***可刺激胃蛋白酶和胃酸的分泌，用作胃分泌功能的研究
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组***的生物合成及代谢
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组***受体
目前已知的组***受体至少有三个亚型：H1、H2和H3受体。
组***作用于H1受体，引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。另外还引起毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生。
H1受体拮抗剂竞争性阻断组***的H1效应，临床主要用于皮肤粘膜变态反应疾病，某些品种还可用于止吐、防治晕动病、镇静催眠、预防偏头痛等。
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N-互变异构
N-互变异构
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组***受体分布及效应表
受体类型
所在组织
效应
阻断药
H1
支气管、胃肠
子宫等平滑肌
收缩
苯***
异丙嗪
***苯那敏等
皮肤血管
扩张
心房、房室结
收缩力↑，传导减慢
H2
胃壁腺
分泌↑
西米替丁
雷尼替丁
血管
扩张
心室、窦房结
收缩力↑，心率↑
H3
中枢与外周
负反馈性调节
硫丙咪***
神经末梢
组***合成与释放
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H1受体拮抗剂的发展
1933年，哌罗克生（Piperoxan）
1937年，Staub合成N-苯基-N,N’,N’-三乙基-1,2-乙二***
构效关系－－乙二***类