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文档介绍

文档介绍:3外周神经系统药物
Speaker:
适用于公司介绍/新品发布/融资宣讲/商务路演
***毛果芸香碱
Pilocarpine Nitrate
毛果芸香碱含有咪唑环,具有碱性。
本品为顺式结构,受热或碱性条件下C-3位可发生差分子的***化胆碱。
典型药物
(二)N受体拮抗剂
·2H2O
泮库溴铵
Pancuronium Bromide
本品对热不稳定,易发生霍夫曼(Hofmann)消除反应,因此用过滤法灭菌,在2~8℃密闭保存。
本品为大手术辅助药的首选药物。
本品水溶液呈右旋。
典型药物
(二)N受体拮抗剂
第二节 影响肾上腺素能神经系统药物
肾上腺素能药物作用于人体内的肾上腺素受体而产生生理效应。
主要包括拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂。
第三章 外周神经系统药物
一、拟肾上腺素药
拟肾上腺素药(adrenergic drugs)又称肾上腺素受体激动剂,是一类直接与肾上腺素受体结合或促进肾上腺素能神经末梢释放递质,增加受体周围去甲肾上腺素的浓度,产生与交感神经兴奋时相似效应的药物 。部分药物又有儿茶酚结构(邻苯二酚结构),故亦称拟交感***(sympathomimetic amines)或儿茶酚***(catecholamines)。
按药物化学结构,拟肾上腺素药可分为苯乙***类和苯异丙***类。
根据药物作用受体与机制不同,拟肾上腺素药分α肾上腺素受体激动剂、β肾上腺素受体激动剂和α、β肾上腺素受体激动剂。
第二节 影响肾上腺素能神经系统药物
典型药物
肾上腺素
Adrenaline
本品分子中含酚羟基和脂肪族仲***结构,呈酸碱***。
本品水溶液加热或室温放置可发生消旋化,即部分左旋体转变为右旋体,致使药物活性降低。消旋化的速度与溶液pH值有关,在pH<4时消旋化速度较快。
本品含有邻苯二酚结构,具有较强的还原性。在酸性介质中相对较稳定,在中性或碱性溶液中不稳定,容易被氧化变质。某些弱氧化剂(二氧化锰、升***、过氧化氢、碘等)或空气中的氧,均能使其氧化,生成醌型化合物肾上腺素红呈红色,并可进一步聚合生成棕色多聚物。
一、拟肾上腺素药
盐酸***
Ephedrine Hydrochloride
(-)-*** (-)-伪*** (+)-*** (+)-伪***
***分子中有两个手性碳原子,故有四个光学异构体,其中仅(-)(1R,2S)***活性最强,(+)(1R,2S)伪***的作用比***弱,有间接的拟肾上腺素作用,中枢不良反应小,常用于复方感冒药中,用于减轻鼻黏膜充血。
典型药物
一、拟肾上腺素药
·HCl
本品较稳定,遇光、空气、热不易被破坏。
本品的水溶液与碱性硫酸铜试液作用,仲***基与铜离子形成蓝紫色配合物;加***振摇后,放置,***层即显紫红色,水层变成蓝色。
本品具有α-羟基-β-氨基结构,可被高锰酸钾、铁***化钾等氧化生成苯甲醛和甲***,后者可使红色的石蕊试纸变蓝。
本品的水溶液显***化物的鉴别反应。
本品的作用与肾上腺素相似,对α和β受体都有激动作用,与肾上腺素比较,性质较稳定、口服有效、作用缓慢而温和、持续时间较长。主要用于治疗支气管哮喘、过敏性反应、鼻粘膜肿胀及低血压等。
盐酸***
典型药物
重酒石酸去甲肾上腺素
Noradrenaline Bitartrate
本品含有邻苯二酚结构,具有较强的还原性,遇光和空气易变质。故注射液加抗氧剂焦亚硫酸钠,并闭光保存,避免与空气接触。
本品的水溶液,加三***化铁试液即显翠绿色;再缓缓加碳酸氢钠试液,即显蓝色,最后变成红色。
典型药物
一、拟肾上腺素药
·
·H2O
本品含有酒石酸,加10%***化钾溶液析出酒石酸氢钾结晶性沉淀。
本品加酒石酸氢钾的饱和溶液溶解后,加碘试液,放置后,加硫代硫酸钠试液,溶液为无色或仅显微红色或淡紫色(与肾上腺素或异丙肾上腺素的区别)。
本品兴奋α受体,具有很强的血管收缩作用。静滴用于治疗各种休克,口服用于治疗消化道出血。
重酒石酸去甲肾上腺素
典型药物
沙丁***醇
Salbutamol
本品具有酚羟基,其水溶液加三***化铁试液,振摇,溶液显紫色,加碳酸氢钠试液后,溶液转为橙红色。
本品在弱碱性溶液被铁***化钾氧化,再加4-氨基安替比林生成橙红色缩合物,加***仿振摇,放置使分层,***仿层显橙红色。
本品能选择性兴奋平滑肌β2受体,有较强的支气管扩张作用,不易被代谢失活,因而口服有效,作用时间长。主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。
典型药物
一、拟肾上腺素药
二、肾上腺素受体拮抗剂
肾上