文档介绍：中国医药工业杂志 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2012, 43(2) · 157 ·
阿哌沙班合成路线图解
Graphical Synthetic Routes of Apixaban
王冠 1，郭晔堃 2，钟静芬 2*，时惠麟 2
(1. 浙江工业大学药学院，浙江杭州 310014 ；2. 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院，上海 200437)
WANG Guan1, GUO Yekun2, ZHONG Jingfen2*, SHI Huilin2
(1. College of Pharmaceutical Science, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014;
2. Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, China State Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 200437)
中图分类号：R973+.2 文献标志码：A 文章编号：1001-8255(2012)02-0157-03
阿哌沙班 (apixaban，1)，化学名为 l-(4- 甲氧 2(1H)- ***(10)，10 与(Z)-2- *** -2-[2-(4- 甲氧基苯
基苯基 )-7- 氧代 -6-[4-(2- 氧代哌啶 -1- 基)苯基]- 基 ) 亚肼基 ] 乙酸乙酯 (5)[5 可由对甲氧基苯肼
4,5,6,7- 四氢 -1H- 吡唑并 [3,4-c]吡啶-3- 甲酰***， (2) 与乙醛酸乙酯 (3) 反应后再经***代得到 ] 反应
是由百时美施贵宝公司和辉瑞公司联合研制的一种得 11，再在三***乙酸作用下生成 1-(4- 甲氧基苯基 )-
新型口服直接 Xa 因子抑制剂。1 于 2011 年 3 月在 7- 氧代-4,5,6,7- 四氢-1H- 吡唑并[3,4-c]吡啶-
欧盟批准上市，商品名 Eliquis，临床用于预防进行 3- 甲酸乙酯 (12)，12 与 1-(4- 碘苯基 )-2- 哌啶***
择期髋关节或膝关节置换术的成年患者出现的静脉 (13) 在碳酸钾作用下以碘化亚铜为缩合剂反应制
血栓栓塞症 (VTE)。临床研究结果表明