文档介绍：常用高血压降压药物分类和降压机制
常用高血压药物分类及降压机制
2011-06-18 18:24
:

 （1）中枢降压药:可乐定等
 （2）神经节阻断药:樟横咪芬等
 （3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利血平，胍乙啶等
 （4）肾上腺素受体阻断药:α受体阻断药哌唑嗪；α和β受体阻断药拉贝洛尔；β受体阻断药:普萘洛尔等
:硝苯地平等
-血管紧张素受体阻断药
 （1）血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利等
 （2）血管紧张素Ⅱ受体阻断剂:
 （3）肾素抑制药：雷米克林
: 肼屈嗪等
 
氢***噻嗪（hydrochlorothiazide）
【作用机制】
 抑制远曲小管对Na＋-CL－的共转运，离子重吸收减少，尿的浓缩功能受抑制, 产生利尿作用。
【药理作用】
 ：早期是通过排钠利尿，使血容量减少而直接降压；长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关：(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-Ca++交换↓，Ca++内流↓(2)降低血管对NA的反应性(3)诱导血管壁产生舒血管物质如激肽、前列腺素
 
 ：
 硝苯地平（nifedipine）、尼群地平
【作用机制】
 抑制血管平滑肌细胞Ca2+的内流，血管舒张，血压下降
 哌唑嗪（prazosin）
【作用机制】
 阻断血管平滑肌α1受体，使全身小动脉和小静脉均舒张，外周阻力下降而降压
 普萘洛尔（propanolol）,美托洛尔，阿替洛尔
【降压机制】
 ：阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少
 ：阻断肾脏入球小动脉β1受体，减少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固***释放减少
 ：阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体，减少NA释放
 : 阻断中枢β受体，降低外周交感神经张力，减少NA释放
 卡托普利（captopril）、依那普利
【作用机制】
 
 
 
 ***分泌
 
 
 洛沙坦（losartan）缬沙坦（valsatan）
【作用机制】
 竞争性抑制血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ受体（AT1）结合
 一、中枢性降压药（可乐定）
二、血管平滑肌舒张药（肼苯达嗪）
三、钾通道开放药（吡那地尔）
四、影响交感神经递质药（利血平）
五、交感神经节阻滞药（樟磺咪芬）
常用抗高血压药
一,利尿药
降压特点: 作用温和,持久,长期用无耐受, 可降低心,脑并发症的发病率和死亡率.
降压机制: 初期(2~3 w):排钠利尿,血容量↓,心输出量↓,Bp↓. 长期:
血管平滑肌细胞内Na+含量减少, 通过Na+Ca2+,细胞内[Ca2+]↓ 血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽,前列腺素等.
二,钙拮抗药
机制:钙拮抗药选择性阻滞细胞膜上钙通道,干扰钙内流;也可作用于肌浆网上的钙通道,使钙贮存减少,使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低,兴奋性减弱,导致心肌收缩力降低,血管扩张. 分类
二氢吡啶类:硝苯地平,尼群地平,尼卡地平非二氢吡啶类:维拉帕米
根据其对β受体选择性不同分为以下三类
1. β1,β2受体阻断药普萘洛尔(propranolol,心得安)
对β1,β2受体无选择性,也无内在拟交感活性口服吸收好,首过效应强,生物利用度不高(40 %-70%在肝脏破坏),t1/2为6h.
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2. β1受体阻断药: 阿替洛尔(atenolol)
对β1受体具有较高的选择性阻断作用,无内在拟 β受体作用强度为普奈洛尔的 ~1倍. 对β1受体有选择性阻断,对β2受体作用较弱,但对哮喘病人仍需慎用.
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3. α,β受体阻断药拉贝洛尔(labetalol),卡维地洛(carvedilol)
阻断β1 ,β 2和α 1受体,降低心排出量,扩张外周血管,降低血压. 拉贝洛尔静脉用于高血压急症,如妊高征. 卡维地洛降压持久,维持24h;不影响血脂和血糖代谢,, 糖尿病者.
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四,血管紧张素转化酶抑制剂四,血管紧张素转化酶抑制剂
ACEI是近十年来广泛地应用于临床的一类新型,安全,