文档介绍：化学工程师 Chemical Engineer 2007年6月,囊碧鳞鬟攀篓鹫誊文章编号:1002一1124(2007)06一0048一02 2,4一二氯一5一氟苯甲酰氯的合成卞明1,倪慧2,张天永2 (,黑龙江哈尔滨150076;,天津300072) 摘要:本文介绍了抗生素类药物环丙沙星的关键中间体2,4一二氯一5一氟苯甲酰氯的各种合成方法。包括最佳工艺条件和收率。从操作步骤简单、环保和收率较高的角度,比较了各自的优缺点。并对其合成工艺提出了合理的改进意见。关键词:2,4一二氯一5一氟苯甲酰氯;环丙沙星;乙酰氯;2,4一二氯一5一氟苯甲酸;氧化中图分类号: 文献标识码:A SyIIn惰is ofpr∞豁s姻for2,4一dichlom一5一nuombemoyl chIo—de BIAN Min91,NI Hui2,zHANG Ti蚰一yon∥( Ti明chen Chemical Bmnch,Haerbin 150076,China; ofChemical Engineering,TianjinUniversity,Tiar巧in 300072,China) AbstnIn:鸭e v撕ouspmducti∞p”0cesses of2,4一dichlom一5一nuorobenzoyl chl耐de,an import粕“n- te咖ediate forcipmnoxacin鹊蚰蛐tibiotic,were reviewed article and optimum synthetic method was西v— oftheseplDcesses pared b鹪ed 0n process simplicity,the environ— ment protectiod蚰d We alsopoint out some re鹊∞ableimproveInents forthesynthesis of2,4一dichlom一 5一nuombenzoyl chloride. Key w叫ds:2,4一diclllom一5一nuombenzoyl chloride;cip枷oxacin;acetyl chl嘶de;2,4一dichloro一5一 nuombenzoic acid:oxidati∞ 2,4一二氯一5一氟苯甲酰氯主要是制备抗精神病特效药三氟哌啶醇、三氟哌丁苯、五氟利多;喹诺酮类等药物的主要原材料;同时还用于农药杀虫剂和杀等卵剂及塑料、树脂的鉴定。其中较多用于合成广谱抗生素如第三代喹诺酮类抗菌药物环丙沙星¨’2J。本文对2,4一二氯一5一氟苯甲酰氯的几种合成方法进行了评述。 1 合成方法 2,4一二氯一5一氟苯甲酸的合成以2,4一二氯氟苯为原料以2,4,一二氯氟苯等为原料,以AlCl,为催化剂,NaclO溶液为氧化剂,收率为80%,熔点为139℃。安永斌等b1对氧化反应做了调整,将1099 2,4一二氯一5一氟苯乙酮与19009 10%NaClO溶液,在70—80℃反应 3h,产品熔点142~144℃,总收率为78.