解热镇痛药.ppt

文档介绍：第五章解热镇痛药和镇痛药
(Antipyretic Analgesics and Analgesics)
第一节解热镇痛药与非甾体消炎药
(Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs)

解热镇痛药是具有解热和镇痛两种作用的药物,其大部分药物还兼有消炎抗风湿作用,凡消炎镇痛、抗风湿作用显著的药物列为非甾体消炎药(NSAIDs)。
解热镇痛药和非甾体消炎药的作用机制主要是选择性抑制花生四烯酸环氧化酶。
一、作用机制
花生四烯酸的代谢途径
环氧化酶-1(COX-1):组成酶,功能是合成PG来调节细胞的正常生理活性,对消化道粘膜起保护作用。环氧化酶-2(COX-2):诱导酶,在炎症部位能被诱导,使其水平急剧升高,从而引起炎症组织中PGE2,PGI2和PGE1的含量增加,产生红肿、水肿、痛觉过敏和发热。
环氧化酶
二、解热镇痛药常用的解热镇痛药按其化学结构类型分为三类:(一)水杨酸类(二)苯胺类(三)吡唑酮类
(一)水杨酸类 1、发展概况
(1)水杨酸和乙酰水杨酸
(2)水杨酸和乙酰水杨酸衍生物
2、代表药物
*乙酰水杨酸
①化学名:2-(乙酰氧基)苯甲酸,邻乙酰氧基苯甲酸
②作用:具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。还可用于心血管系统疾病(心肌梗死和动脉血栓)的预防和治疗。
③副作用:长期服用有时可导致胃肠道出血,哮喘等过敏反应。
④阿司匹林的稳定性与以下因素有关:
a) 颗粒大小
b) 相对湿度
c) 润滑剂,如三硅酸镁、硬脂酸镁钙、氢
氧化铝等
d) 温度、微量金属(Cu、Fe等)、pH、光