文档介绍：酒石酸布托啡诺
关注多个方面
药理学特征
临床研究
临床应用
其她
小结
阿片类受体
激动剂
吗啡
哌替啶
***
布托啡诺
喷她佐辛
丁丙喏啡
激动 - 拮抗剂
纳曲***
拮抗剂
酒石酸布托啡诺药效学特征
纳洛***
纳美芬
分子式: C21H29NO
分子量:
通用名:酒石酸布托啡诺英文名:Butorphanol Tartrate
化学名: 左旋-17-环丁***-3, 14-二羟基吗啡喃 D-酒石酸盐
酒石酸布托啡诺药效学特征
吗啡分子式
诺扬分子式
分子式: C17H19NO3
分子量:
μ( μ1, μ2) 受体
κ 受体
δ 受体
阿片类受体
β-内啡肽
脊髓以上镇痛
呼吸抑制
心率减慢
依靠性
强啡肽
脊髓镇痛
镇静
轻度呼吸抑制?
脑啡肽
调控μ受体
活性
酒石酸布托啡诺药效学特征
激动κ受体, 对δ受体激动活性低, 对μ受体有激动拮抗双重作用。激动作用强度:
镇痛效价是吗啡 4~8倍
与***比较, 1~2mg 镇痛强度相当与50~100 μ g ***
κ:δ:μ ＝ 25 : 4 : 1
布托啡诺镇痛效价
酒石酸布托啡诺药效学特征
临床使用中无欣快感
躯体依靠可能极低
呼吸抑制为吗啡 1/5
且存在封顶效应(4mg为封顶剂量）
极少引发胃肠活动
降低及平滑肌痉挛
含有良好镇静作用
几乎无耐药性
临床无烦躁不安
焦虑等不适感
布托啡诺
（诺扬）
酒石酸布托啡诺药效学特征
μ
κ
δ
内源性配基
β-内啡肽
1976
强啡肽
1979
脑啡肽
1975
镇痛
脊髓以上水平
脊髓水平
脊髓水平
呼吸抑制
++
±
++
瞳孔
缩小
-
缩小
胃肠活动
减少
-
减少
平滑肌痉挛
++
-
++
精神活动
欣快++
镇静++
欣快、烦躁++
躯体依赖性
++
±
++
耐受性
++
-
±
酒石酸布托啡诺药效学特征
诊疗指数(LD50/ED50)
布托啡诺 -7933
Fentanyl -277
Morphine -71
该药关键在肝脏代谢, 消除半衰期是4~6h, 代谢产物是没有活性羟基化布托啡诺
药代动力学
大多数（70％~80％）由尿排出体外, 有少许由粪便排出
该药能够经过血脑屏障
酒石酸布托啡诺药代学特征