文档介绍：大环内酯类抗生素
介绍
1、起源: 大环内酯类抗生素由链霉菌产生 一类弱碱性抗生素。
2、结构特征 : 分子中含有内酯结构 十四元或十六元大环。经过内酯环上 羟基和去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性甙
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介绍
3、产品质量
在微生物合成过程中产生 结构相近、性质相仿 多个成份。当菌种或生产工艺不一样时, 常使各成份 百分比有显著不一样, 影响产品质量。
4、稳定性
A、对酸、碱不稳定 B、体内易被酶分解 C、丧失或降低抗菌活性。
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介绍
5、结构改造
羟基酰化后, 性质可显著改变 如: 增加对酸 稳定性, 增高血药浓度, 延长作用时间或降低毒性如乙酰螺旋霉素、双乙酰麦迪霉素等
6、作用机理 抑制细菌蛋白质 合成
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介绍
7、抗菌谱和抗菌活性
抗菌谱和抗菌活性相近似, 对革兰阳性菌和一些阴性菌、支原体等有较强 作用
8、不良反应
与其它抗生素无交叉耐药性, 但同类药品可产生耐药性; 毒性较低, 无严重不良反应
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红霉素
1、起源 红色链丝菌
2、组分 指Erythromycin A, 组分B和C被视为杂质。
3、结构特点 红霉内酯与去氧氨基糖和红霉糖缩合而成 碱性甙
4、稳定性 红霉内酯环含有水解性
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红霉素
5、抗菌谱 革兰氏阳性菌; 革兰氏阴性亦有效
6、临床应用 耐药 金黄色葡萄球菌和溶血性链环菌引发 感染 首选药品
7、结构改造
成盐-乳酸醛糖
酯类前药
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第六节 氯霉素类抗生素
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氯霉素
1、发觉: 1947年由委内瑞拉链霉菌得到; 用化学方法合成, 并应用于临床
2、结构
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氯霉素
3、结构特点:
含有对硝基苯基、丙二醇与二氯乙酰胺基
4、立体结构: 两个手性碳原子, 4个旋光异构体 合霉素为外消旋体
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