第七章 镇痛药ppt课件.ppt

文档介绍：第七章镇痛药 Analgesics
第七章镇痛药
学习目标
1、掌握吗啡及哌替啶的作用、用途及不良反应
2、理解可待因、美沙酮的作用、用途及不良反应
3、了解其它镇痛药的作用和用途
疼痛
快痛(锐痛) 定位清楚发展迅速的刺
痛,刺激时立即发生,刺激消除后
立即消失
慢痛(钝痛) 定位弥散、发展缓慢的
“烧灼痛”,持续时间长
缓解疼痛药物分类
镇痛药
主要作用于中枢神经系统,不影响意识,镇痛作用较强。选择性的消除或缓解痛觉,减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪。
解热镇痛药
抑制体内前列腺素的生物合成,镇痛作用较弱,同时兼有解热、抗炎作用
其他
镇痛药定义:
是一类选择性作用于中枢神经系统特定部位、不影响意识,能消除或减轻疼痛的药物。
来源及构效关系:
阿片——罂粟浆汁的干燥物
(吗啡、可待因)
人工合成——哌替啶、美沙酮等
第1节阿片生物碱类镇痛药
阿片(opium)
罂粟: Papaver somniferum
用于镇痛、止咳、止泻、抗焦虑和催眠。
1886年提纯吗啡、吗啡改造、代用品研究。
阿片生物碱分类:
异喹啉类:吗啡和可待因,是主要镇痛成分;罂粟碱,无镇痛作用,有松弛平滑肌、舒张血管的作用。
A、B、C环构成基本骨架,-N-甲基哌啶环与环B稠合,环A上的酚羟基被甲基取代,成为可待因;叔胺氮上的甲基被烯丙基取代成为拮抗药-纳络酮。
吗啡(morphine)
吗啡的结构式
口服给药,首关消除大,生物利用度低皮下和肌肉注射吸收较好肝脏代谢:主要代谢物吗啡-6-葡萄糖苷酸的生物活性比吗啡强,可通过胎盘屏障,血脑屏障通过率较低,经肾脏、乳汁及胆汁排出。
【体内过程】
【药理作用】
中枢作用
镇痛、镇静、欣快
抑制呼吸
其他: 缩瞳、镇咳、呕吐等
外周作用
消化系统
心血管系统
其他
免疫作用
中枢神经系统
(1) 镇痛皮下注射5-10mg 显著减轻疼痛,作用持续6小时用于各种疼痛。对慢性钝痛>急性锐痛,作用强,选择性高。作用在脑室及导水管周围灰质和脊髓胶质区的阿片受体,意识清楚。
(2) 镇静和欣快—激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体
消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧,提高对疼痛的耐受力。出现嗜睡、精神朦胧、理智障碍等。安静时易诱导入睡,但易唤醒。
【药理作用】
【作用机制】
阿片受体
分布广泛,与情绪和精神活动有关的边缘系统和蓝斑核阿片受体密度最高。
与痛觉的整合和感受有关的丘脑内侧、脑室和导水管周围灰质阿片受体密度高。镇痛作用与3种阿片受体有关。
阿片受体激动剂:
镇痛药的作用是激动阿片受体,激活了中枢抗痛系统,阻止痛觉信号传入脑内,产生中枢性镇痛作用。